(R,R)-帕洛诺司琼

中文名称:

(R,R)-帕洛诺司琼

中文同义词:

帕洛诺司琼RR构型;(3aS)-2-[(3s)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷基-2,3,3a,4,5,6-六氢-1-氧代-1H-苯并[de]异喹啉;帕洛诺司琼RR手性异构体;(R,R)-帕洛诺司琼;帕洛诺司琼;帕洛诺司琼RR异构体

英文名称:

Palonosetron

英文同义词:

[r-(r*,r*)]-2-(1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1h-benz[de]isoquinolin-1-one;CID 148211;1H-Benz[de]isoquinolin-1-one, 2-(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-, (3aR)-;Palonosetron USP/EP/BP

CAS号:

149653-99-6

分子式:

C19H24N2O

分子量:

296.41

EINECS号:

相关类别:

Mol文件:

149653-99-6.mol

沸点 

470.4±45.0 °C(Predicted)

密度 

1.24

酸度系数(pKa)

9.77±0.33(Predicted)

作用

帕洛诺司琼是一种高选择性、高亲和力的5-HT3受体拮抗药。由于其结构与第1代5-HT3受体拮抗药不同，帕洛诺司琼与5-HT3受体的亲和力至少是其他同类药物的30倍。

适应症

帕洛诺司琼被美国FDA批准用于急性及延迟性CINV和PONV，其用法和用量分别为：化疗前静脉注射0．25mg和麻醉诱导前静脉注射0．075mg。目前，国内外研究人员对帕洛诺司琼预防急性和延迟性CINV及PONV的效果及安全性进行了10余项临床试验。

相互作用

体内帕洛诺司琼通过肾排泄和多种CYP酶参与的代谢两种途径进行消除。体外进一步研究表明，帕洛诺司琼既不是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4/5(CYP2C19未研究)的抑制剂，也不诱导CYP1A2、CYP2D6或CYP3A4/5的活性。因此，与帕洛诺司琼产生明显的临床药物相互作用的可能性很低。