西那卡塞

中文名称:

西那卡塞

中文同义词:

西拉卡塞杂质;西那卡塞(晶型II);甲状旁腺激素(西那卡塞);西纳卡塞;甲状旁腺激素杂质;西那卡塞盐酸;西那卡塞-D3(R-对映体);西那卡塞/甲状旁腺激素

英文名称:

CINACALCET

英文同义词:

Sinacasse;AMG 073; AMG073; AMG-073;Sinakasse;CINACALCET;(aR)-α-Methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl]-1-napthalenemethanamine;AMG 073;(aR)-a-Methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl]-1-napthalenemethanamine;N-((1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-1-amine

CAS号:

226256-56-0

分子式:

C22H22F3N

分子量:

357.42

EINECS号:

682-701-7

相关类别:

细胞生物学试剂;拟钙剂;医药原料;对照品-杂质对照品;高钙血症;甲状旁腺功能亢进症;信号转导通路激酶抑制剂;Chiral Reagents;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;原料药;中间体;Mimpara, Sensipar;抗癌类;肠胃泌尿生殖系统类;原料

Mol文件:

226256-56-0.mol

沸点 

440.9±45.0 °C(Predicted)

密度 

1.154±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

酸度系数(pKa)

9.19±0.29(Predicted)

CAS 数据库

226256-56-0(CAS DataBase Reference)

作用机制

甲状旁腺激素是由甲状旁腺主细胞分泌的一种碱性单链多肽类激素，简称PTH，是由84个氨基酸组成的混合物，具有升高血钙、降低血磷，调节脊椎动物体内钙、磷代谢平衡的作用。在甲状旁腺主细胞内首先合成PTH的第一前身物质 ，称为前甲状旁腺激素原，含115个氨基酸，以后这一前身物质在细胞内裂解成为含90个氨基酸的第二前身物质甲状旁腺激素原，后者进而在细胞内裂解成为含84个氨基酸的多肽，即PTH。正常人血浆中PTH的浓度约为1纳克／毫升。 甲状旁腺激素的主要生理功能有促进骨质溶解，动员骨钙入血，血钙增高，骨和血中碱性磷酸酶活力增加；抑制肾小管对磷酸盐的再吸收，促进尿磷排出增多，血磷降低；PTH通过活化维生素D3，间接促进肠粘膜吸收钙、镁以及磷。PTH分泌主要受血钙浓度的调节。血Ca2+升高，PTH分泌减少，血Ca2+降低则分泌增多。此外，血磷升高可通过降低血钙而刺激PTH分泌，降钙素大量释放也可促使PTH分泌增多。 血清甲状旁腺素的测定除用于研究甲状旁腺疾病外，对鉴别高钙血症和低钙血症的原因有一定价值。主要临床意义如下： 1．辅助诊断甲状旁腺疾病。甲状旁腺机能亢进或异位PTH分泌症时，PTH升高；甲状旁腺机能减退、手术或放疗损伤甲状旁腺等，PTH降低。 2．鉴别高钙血症和低钙血症。由于甲状旁腺功能紊乱引起的血钙异常，血钙多随血清PTH的升降而升降，而其他原因所致血钙异常，PTH则无变化。

生物活性

Cinacalcet (AMG 073) 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂，用于心血管疾病研究。

体内研究

Cinacalcet HCl (5 and 10 mg/kg) results in a significant reduction in parathyroid gland weight in 5/6 nephrectomy animals. In sham animals, Cinacalcet HCl has no effect on parathyroid gland cell proliferation or parathyroid weight compared with vehicle treatment. There are no differences in serum phosphorus levels in Cinacalcet HCl (10, 5, or 1 mg/kg) treated 5/6 nephrectomized animals compared with vehicle-treated 5/6 nephrectomized animals. Cinacalcet HCl treatment significantly reduces blood ionized calcium levels in sham animals. Cinacalcet (30 mg/kg/24 h) leads to a marked reduction in circulating parathyroid hormone and a modest reduction in serum Ca. Cinacalcet does not alter UCa when the GHS rats are fed the normal Ca diet but lowers UCa when they are fed the low Ca diet. Cinacalcet does not alter U supersaturation with respect to either CaOx or CaHPO4 on either diet.

用途 

新型化合物

毒害物质数据

226256-56-0(Hazardous Substances Data)