阿基瑞林

中文名称:

阿基瑞林

中文同义词:

乙酰基六肽-8/阿基瑞林;六胜肽(阿基瑞林、美容肽-阿基瑞林);阿基瑞林原液;乙酰基六肽-8;阿基瑞林/乙酰基六肽-3;美容肽-阿基瑞林 ARGIRELINEACETATE (ACETYLHEXAPEPTIDE-3);阿基瑞琳;阿基瑞林/六胜肽

英文名称:

Argireline

英文同义词:

Ac-Glu-Glu-Met-Glu-Arg-Arg-NH2;N-Acetyl-L-alpha-glutamyl-L-alpha-glutamyl-L-methionyl-L-glutaminyl-L-arginyl-L-argininamide;Acetyl Hexapeptide-3/Acetyl Hexapeptide-8;Argireline,Acetyl hexapeptide-3, BR;Anti-Wrinkle Multi-Peptides;Reproage;Argireline;Argireline acetate Ac-Glu-Glu-Met-Arg-Arg-NH2

CAS号:

616204-22-9

分子式:

C34H60N14O12S

分子量:

889

EINECS号:

1592732-453-0

相关类别:

医用原料;祛皱肽;医药原料;原料药;医用原料;多肽;美容多肽;美容肽;蛋白质/多肽;多肽，美容肽;医药原料药;化妆品肽;生物制药;肽类中间体;化妆品原料;化妆品多肽;医药、农药及染料中间体;医药原料;Peptide;含量产品;化工原料;定制多肽

Mol文件:

616204-22-9.mol

密度 

1.54

储存条件 

?20°C

形态

lyophilized solid

酸度系数(pKa)

4.43±0.10(Predicted)

颜色

white

InChIKey

RJZNPROJTJSYLC-LLINQDLYSA-N

简介

阿基瑞林(Argireline)，又被称为类肉毒杆菌素，是模仿SNAP-25蛋白N端6个氨基酸的寡肽一。阿基瑞林为高端化妆品常用的原料之一，功效主要是减少由面部表情肌收缩造成的皱纹，对额头或眼睛周围的皱纹有理想的祛除效果。 阿基瑞林是一种更安全、更廉价、温和的肉毒杆菌毒素替代品。阿基瑞林参与竞争SNAP-25在融泡复合体的位点，从而影响融泡复合体的形成，导致囊泡不能有效释放神经递质，使肌肉收缩减弱，进而可以放松肌肉、舒缓细纹使肌肤呈现清透无暇，也可以促使细胞再生使肌肤恢复柔软弹性，因此被广泛应用于制备化妆品和保健品。

用途

阿基瑞林(Argireline)，又被称为类肉毒杆菌素，是模仿SNAP-25蛋白N端6个氨基酸的寡肽一。阿基瑞林为高端化妆品常用的原料之一，功效主要是减少由面部表情肌收缩造成的皱纹，对额头或眼睛周围的皱纹有理想的祛除效果。另外，它还能促进胶原蛋白的生成，有助于肌肤组织重建。

作用

六胜肽又名阿基瑞林，为模仿SNAP-25蛋白的N端并由六个氨基酸组成的寡肽。六胜肽通过抑制SNARE接受体的合成，抑制肌肤的儿茶酚胺和乙酰胆(acetylcholine)过度释放，局部阻断神经传递肌肉收缩讯息，使脸部肌肉放松，达到平抚细纹的目的。

制备

一种阿基瑞林的制备方法，包括以下步骤： 步骤1：取树脂，活化，得氨基树脂； 步骤2：取步骤1所得氨基树脂，第一逐步偶联胍基保护的L-精氨酸、 胍基保护的L-精氨酸、侧链氨基保护的L-谷氨酰胺，得三肽树脂； 步骤3：取步骤2所得三肽树脂，第二逐步偶联L-甲硫氨酸、侧链羧基 保护的L-谷氨酸、侧链羧基保护的N-乙酰-L-谷氨酸，得六肽树脂； 步骤4：裂解步骤3所得六肽树脂，得第一产品； 步骤5：取步骤4所得第一产品，纯化，即得。

生物活性

Argireline (Acetyl hexapeptide-3) 是一种无毒，可渗透皮肤的抗皱肽。Argireline 可显着抑制神经肌肉接头处依赖 Ca2+ 的神经递质释放。Argireline 具有抗皱和抗衰老的作用。

体外研究

The incubation of Argireline solution in different concentrations with human embryonic kidney HEK-293 (IC 50 of 34.862 μM) and neuroblastoma IMR-32 cells (IC 50 of 68.458 μM)) for 48 h have dose dependent antiproliferative effect. Argireline solution incubated in different concentrations with HSF has a dose-dependent antiproliferative effect on those cells. Cellular proliferation is not effected in Argireline low concentration.

体内研究

Argireline is applied to the aged mice twice daily for 6 weeks. There is an improvement in the histological structure of skin tissue in the aged mice; the amount of type I collagen fibers increased, while that of type III collagen fibers decreased. Argireline could improve the histological structure of skin tissue and rejuvenate the aging skin.

WGK Germany 

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