支脱皂苷元

中文名称:

支脱皂苷元

中文同义词:

支脱皂苷元;支脱皂苷元(吉托皂苷元);吉托皂苷元(芰脱皂甙元);芰脱皂苷元;吉托皂苷元;芰脱皂甙元;吉托皂苷元(标准品);皂甙元

英文名称:

(25R)-5ALPHA-SPIROSTAN-2ALPHA,3BETA-DIOL

英文同义词:

GITOGENIN;DIGIN;(25R)-2α,3β-Dihydroxy-5α-spirostan;(25R)-2α,3β-Dihydroxy-5α-spirostane;(2alpha,3beta,5alpha,25R)-Spirostan-2,3-diol;2alpha-Hydroxytigogenin;(25R)-5ALPHA-SPIROSTAN-2ALPHA,3BETA-DIOL;NSC 147752

CAS号:

511-96-6

分子式:

C27H44O4

分子量:

432.64

EINECS号:

相关类别:

中药对照品;对照品、标准品，植物单体，植物提取物;标准品;对照品;植提标准品;植物提取物;对照品-中药对照品;标准品 -中药标准品;标准品，对照品

Mol文件:

511-96-6.mol

熔点 

272-273℃

比旋光度 

D20 -75° (c = 1.02 in CHCl3)

沸点 

466.26°C (rough estimate)

密度 

1.16

折射率 

1.4840 (estimate)

酸度系数(pKa)

14.62±0.70(Predicted)

概述

支脱皂苷元为玉簪花的化学成分之一。有实验研究玉簪花的化学成分，为玉簪花的质量控制、蒙医临床合理用药及进一步开发利用提供科学依据。利用溶剂法进行提取和萃取分部，利用管碟法研究各部位对常见菌株的抑菌活性，筛选活性部位，利用溶剂法和多种现代色谱技术(硅胶、SephadexLH-20、RP-18、HP-20大孔吸附树脂等柱色谱)对玉簪花的提取部位进行系统分离，利用理化鉴别及现代波谱分析技术(MS、1H-NMR、13C-NMR、DEPT以及1H-1HCOSY、HSQC、HMBC等2DNMR)鉴定化合物的结构。

生物活性

Gitogenin 是从 Tribulus longipetalus 整株中分离出来的一种天然类固醇，是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4) 和 α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂，其 IC50 值分别为 0.69 µM (使用三氟拉嗪为底物) 和 37.2 μM，并且不抑制人类主要细胞色素 P450 亚型的活性。

靶点

IC50: 0.69 µM (UDP-glucuronosyltransferase 1A4); IC50: 37.2 μM (α-glucosidase)

体外研究

When tamoxifen is used as the substrate metabolized by UGT1A4 in HLMs, Gitogenin exhibits potent inhibition of tamoxifen, with an IC 50 value of 6.13 µM. Similarly, for midazolam as the substrate of UGT1A4, the IC 50 value is 5.7 µM. In addition, when olanzapine is used as a substrate of UGT1A4, the IC 50 value is determined as 6.0 µM. Finally, we also evaluats Gitogenin for asenapine glucuronidation mediated by UGT1A4, and similar inhibition effect is observed, with an IC 50 value of 22.0 µM.

体内研究

Stimulation of growth hormone release is investigated on rat pituitary cells in vitro. Gitogenin (20 μg/mL) shows rat growth-hormone (rGH) release stimulating activities (26.1 ng/mL).

化学性质 

粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于麦冬，番麻，胡卢巴，蒺藜根，大鱼鳔花。

用途 

支脱皂苷元具有改善血液循环，治疗脑缺血的作用。