氟马西尼

中文名称:

氟马西尼

中文同义词:

氟马替尼碱;氟马西尼;8-氟-5,6-二氢-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓-3-甲酸乙酯;氟吗西尼/氟马泽尼;安易醒;8-氟-5,6-二氢-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑并[1,5-Α][1,4]苯并二氮杂卓-3-羧酸乙酯;氟马西林;福马西尼

英文名称:

Flumazenil

英文同义词:

ethyl 8-fluoro-5-methyl-6-oxo-5,6-dihydro-4h-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepine-3-carboxylate;FLUMAZENIL;FluMazenil USP;8-FLUORO-5,6-DIHYDRO-5-METHYL-6-OXO-4H-IMIDAZO[1,5-A][1,4]BENZO-DIAZEPINE-3-CARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER;8-FLUORO-5,6-DIHYDRO-5-METHYL-6-OXO-4H-IMIDAZO[1,5-A][1,4]BENZODIAZEPINE-3-CARBOXYLIC ACID ETHYL EST;4H-IMIDAZO[1,5-A][1,4]BENZODIAZEPINE-3-CARBOXYLIC ACID, 8-FLUORO-5,6-DIHYDRO-5-METHYL-6-OXO-, ETHYL ESTER;RO 15-1788;FLUMAZENIL;RO 15-1788; RO15-1788;

CAS号:

78755-81-4

分子式:

C15H14FN3O3

分子量:

303.29

EINECS号:

616-650-9

相关类别:

解毒药;其它药物;药物;神经系统用药;小分子抑制剂;细胞信号和神经生物学;中药对照品;医用原料;Active Pharmaceutical Ingredients;GABA/Glycine receptor;GABA;Amines;ZEBETA;医药原料;Other APIs;antagonist;API;原料药;医药化工原料;标准品;医用原料;医药原料药 科研原料;添加剂1;有机中间体;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals

Mol文件:

78755-81-4.mol

熔点 

201-203°C

沸点 

528.0±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.39±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

Soluble in DMSO to 25mM

形态

solid

酸度系数(pKa)

0.86±0.20(Predicted)

颜色

white

水溶解性 

128 mg/L

Merck 

14,4135

CAS 数据库

78755-81-4(CAS DataBase Reference)

NIST化学物质信息

Flumazenil(78755-81-4)

应用

临床用于中止苯二氮?类诱导及维持的全身麻醉；逆转苯二氮?类过量引起的中毒；用于苯二氮?类中毒的诊断；用于肝昏迷的救治。

化学性质 

在酒精中结晶，熔点20l～203℃。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：4000，1360腹腔注射；4300，6000口服。

用途 

第一个苯并二氮杂革类药物的拮抗剂，用于对抗苯并二氮杂革类药物超剂量使用后的镇静作用及定向障碍，并具有抗惊厥活性和抗癫痫作用，也可用于氟烷麻醉后的恢复期及因酒精中毒所致肝硬化的脑病，作为原因不明的神志丧失的诊断药，用以鉴别苯二氮革类及其它药物中毒或脑损伤。

用途 

中枢神经系统兴奋药。

用途 

医药原料药

生产方法 

方法1：5-氟靛红在冰醋酸和浓硫酸中，用30%过氧化氢氧化，得黄色固体的6-氟靛红酸酐，收率82%。然后和肌氨酸(即N-甲基甘氨酸)在二甲亚砜中，于100℃反应，得化合物(Ⅰ)，收率80%。再在氯仿中，N，N-二甲基苯胺存在下，和三氯氧磷回流。氯化所得化合物(Ⅱ)经处理后，在二甲基甲酰胺中，叔丁醇钠存在下，和氰基醋酸乙酯反应，得氟马西尼，收率40%，熔点200～203℃。 方法2：4-氟-2-(N-羧基氨基)苯甲酸和N-甲基甘氨酸环合，生成化合物(Ⅲ)，再和2-氰基乙酸乙酯环合，得到氟马西尼。

危险品标志 

Xi

危险类别码 

36/37/38

安全说明 

26-27-36/37/39

WGK Germany 

2

RTECS号

NI2922170

海关编码 

2933997500

毒性

LD50 in mice, rats (mg/kg): 4000, 1360 i.p.; 4300, 6000 orally (Hunkeler)