屈螺酮

中文名称:

屈螺酮

中文同义词:

屈罗酮;屈螺酮-D4;15b,16b-二亚甲基-3-氧代-17a-孕甾-4-烯-21,17-羧内酯;屈螺酮;曲螺酮;屈螺酮(曲螺酮);屈螺酮屈螺酮;6b,7b:15b,16b-二亚甲基-3-氧代-17a-孕甾-4-烯-21,17-羧内酯

英文名称:

Drospirenone

英文同义词:

17-Hydroxy-7β-(hydroxyMethyl)-15β,16β-Methylene-17α-pregn-3,5(6)-diene-21-carboxylic Acid, -Lactone;7β-(HydroxyMethyl)-15β,16β-Methylene-17α-pregn-3,5(6)-diene-21,17-carbolactone;Drospirenone(Dihydrospirorenone);Spiro[17H-dicyclopropa[6,7:15,16]cyclopenta[a]phenanthrene-17,2(5H)-furan]-3,5(2H)-dione;Drospirenone (USP32);Drospirenone, >=98%;Drosporenone;6b,7b:15b,16b-Dimethylen-3-oxo-17a-pregn-4-ene-21

CAS号:

67392-87-4

分子式:

C24H30O3

分子量:

366.5

EINECS号:

266-679-2

相关类别:

孕激素;Hormone激素类;医用原料;医药中间体;医药原料;化学原药;原料药;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;Steroid and Hormone;REBETOL;Other APIs;小分子抑制剂;医药原料药;类固醇和激素;科研试剂;药物杂质及中间体;原料

Mol文件:

67392-87-4.mol

熔点 

196-200°C

比旋光度 

-180 º (c=0.5, chloroform)

沸点 

552.2±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.26±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: ≥15

形态

powder

颜色

white to tan

旋光性 (optical activity)

[α]/D -180 to -195°, c = 1 in methanol

天然孕激素

目前唯一与天然孕酮特性相近的孕激素，与传统口服避孕药中所含的孕激素结构完全不同，它更接近于天然孕激素。屈螺酮除具有抗雄激素作用外，还具有抗盐皮质激素作用，能够防止水钠在体内潴留。不仅具备优异的避孕效果，还会对女性的身体健康有许多积极的影响。比如减轻痤疮、令皮肤更为光洁，有效控制体重等。

对人体雌激素的副作用

屈螺酮是一种设计用于模仿孕酮效果的人工合成新型孕激素，是目前药理学特性最接近天然孕酮的孕激素，兼具抗盐皮质激素和抗雄激素活性的独特优势。它作为一种控制生育的激素形式出现。通过模仿孕酮，增加荷尔蒙水平，降低怀孕风险。因此被市场推广为一种有效的避孕措施。不幸的是，自从进入市场以来，屈螺酮已经显示出对女性雌激素的负面影响。这两种激素混合在一起会给一些人的健康带来不利影响。 当屈螺酮与雌激素产生反应后，可以导致体内血液增稠。看起来这是一个小问题，但血液凝结会导致血栓形成。这些在血管里形成的血块会阻碍血液流动，甚至随血液流动直接堵塞心脏，大脑，肺和其他重要器官。血栓干扰心脏接受血液，会引起心脏病发作。如果影响大脑血流，则导致中风。 任何服用屈螺酮的女性都会存在副作用发生的可能性，但肥胖，糖尿病，吸烟，抑郁，高血压人群服用含屈螺酮避孕药导致血栓形成的可能性更大。

生物活性

Drospirenone (ZK 3059) 是一种合成的孕激素，是Spironolactone的类似物。

靶点

Target Value progestogen Receptor

Target

Value

progestogen Receptor

危险品标志 

T

危险类别码 

60

安全说明 

36/37

WGK Germany 

3

RTECS号

WH1299000

海关编码 

2937230000