依托贝特

中文名称:

依托贝特

中文同义词:

依托贝特;2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸 2-(烟酰氧)乙基酯

英文名称:

ETOFIBRATE

英文同义词:

ETOFIBRATE;Lipo-merz;Nicotinic acid 2-[2-(4-chlorophenoxy)-2-methylpropionyloxy]ethyl ester;XE-14-543;2-(4-Chlorophenoxy)-2-methylpropionic acid 2-(nicotinoyloxy)ethyl ester;2-[2-(4-chlorophenoxy)-2-methylpropanoyl]oxyethyl pyridine-3-carboxylate;ETHOFIBRATE;LIPO-MERZ;XE-14-543;TRICEROL;Nicotinicacid, 2-hydroxyethyl ester 2-(p-chlorophenoxy)-2-methylpropionate (ester)

CAS号:

31637-97-5

分子式:

C18H18ClNO5

分子量:

363.79

EINECS号:

250-743-1

相关类别:

小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;Inhibitors;API;Aromatics;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals

Mol文件:

31637-97-5.mol

熔点 

42-44°C

沸点 

486.8±35.0 °C(Predicted)

密度 

1.2303 (rough estimate)

折射率 

1.6500 (estimate)

储存条件 

Refrigerator

酸度系数(pKa)

3.04±0.10(Predicted)

水溶解性 

7.276mg/L(room temperature)

BRN 

497931

概述

依托贝特(英文Etofibrate)商品名为Lipo-Merz，是一种广谱高效率的调节血脂新药。依托贝特是安妥明和烟酸的复合物，服后在体内分解为安妥明和烟酸迅速产生作用，且作用持久，其特点是能抑制胆固醇和甘油三酯的合成，增加固醇粪的排泄，临床主要用于降低血浆甘油三酯。用于治疗高血脂症（严重的原发性和继发性高血脂症），动脉搏粥样硬化，脑血管及末端血管障碍，血管及视网膜血管病变，预防中风、心脏病变、心肌梗塞、高血压、高血脂肥胖症、血液循环障碍等。依托贝特是由德国Merz公司研发的苯氧乙酸类和烟酸类血脂调节药，适用于高血脂症，已在德国，法国，意大利上市，目前国内尚未上市。

应用

依托贝特适用于高血脂症(严重的原发性和继发性高血脂症)，动脉搏粥样硬化，脑血管及末端血管障碍，血管及视网膜血管病变，预防中风、心脏病变、心肌梗塞、高血压、高血脂肥胖症、血液循环障碍等。

适应症

适用于高血脂症(严重的原发性和继发性高血脂症)，动脉搏粥样硬化，脑血管及末端血管障碍，血管及视网膜血管病变，预防中风、心脏病变、心肌更塞、高血压、高血脂肥胖症、血液循环障碍等。

生物活性

Etofibrate是氯贝酸和烟酸的1,2 - 二酯ethandiol，降低甘油三酯和胆固醇的循环水平

体外研究

Etofibrate增加大鼠肝脏中细胞质甘油醛-3 - 磷酸脱氢酶活性和总肉碱浓度，它降低甘油三酯和胆固醇的浓度。 在大鼠肝微粒体中，Etofibrate降低血浆中胆固醇，三酰甘油，游离脂肪酸（FFA）和甘油，以及总的和未酯化的胆固醇的浓度。Etofibrate 增大了大鼠肝细胞溶质甘油-3-P脱氢酶的活性，而这既降低微粒体HMG-CoA还原酶和胆固醇7α-羟化酶的活性，并且不影响酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）。Etofibrate通过从脂肪组织中释放脂解产物和内在肝脏代谢来降低脂解产物在肝中的作用。 喂养大鼠的附睾脂肪在基底条件下培养，Etofibrate刺激脂肪酸再酯化率。

体内研究

Etofibrate (1.2 mM/g)减小在雄性Sprague-Dawley大鼠中血浆FFA水平，Etofibrate提高或降低血浆甘油水平取决于剂量和治疗后的时间。 Etofibrate（200 毫克/千克）导致显著抑制平滑肌细胞的内膜增殖，因此导致在动脉粥样硬化的动物模型不太明显斑块的扩散。

WGK Germany 

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