普拉克索

中文名称:

普拉克索

中文同义词:

2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-丙基氨苯噻唑;普拉克索;普拉克索及中间体;帕尔米斯;[(6S)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-1,3-苯并噻唑-6-基]-丙基-胺;普拉克索碱(标准品);(6S)-N6-丙基-4,5,6,7-四氢-2,6-苯并噻唑二胺;(6S)-N-丙基-4,5,6,7-四氢-2,6-苯并噻唑二胺

英文名称:

Pramipexole

英文同义词:

(6S)-4,5,6,7-Tetrahydro-N6-propyl-2,6-benzothiazolediamine;SND-919;(6S)-4,5,6,7-Tetrahydro-2-amino-6α-(propylamino)benzothiazole;(6S)-N-Propyl-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole-2,6α-diamine;(S)-4,5,6,7-Tetrahydro-N-propylbenzothiazole-2,6-diamine;(S)-6-(Propylamino)-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole-2-amine;(S)-Pramipexole;Pramipexole free base

CAS号:

104632-26-0

分子式:

C10H17N3S

分子量:

211.33

EINECS号:

600-593-1

相关类别:

小分子抑制剂;现货;碱基形式;医药原料;医用原料;对照品-杂质对照品;抗癫痫药;All Inhibitors;药物;中枢神经系统用药;Chiral Reagents;Sulfur Selenium Compounds;原料药;中间体;API;Mirapexin, Sifrol;神经信号;神经系统药物;医药中间体;化工原料药;原料;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals

Mol文件:

104632-26-0.mol

熔点 

288-290°C

沸点 

378.0±42.0 °C(Predicted)

密度 

1.17±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

酸度系数(pKa)

9.47±0.20(Predicted)

CAS 数据库

104632-26-0(CAS DataBase Reference)

生物活性

Pramipexole (SND 919)是部分/全部D2S， D2L， D3， D4受体激动剂，作用于D2S， D2L， D3， D4受体，Ki分别为3.9， 2.2， 0.5和5.1 nM。

靶点

Target Value D3 receptor 0.5 nM(Ki) D2L Receptor 2.2 nM(Ki) D2S Receptor 3.9 nM(Ki) D4 receptor 5.1 nM(Ki)

Target

Value

D3 receptor

0.5 nM(Ki)

D2L Receptor

2.2 nM(Ki)

D2S Receptor

3.9 nM(Ki)

D4 receptor

5.1 nM(Ki)

化学性质 

二盐酸普拉克索(Pramipexole Dihydrochloride)：C10H17N3S?2HCl。[104632-25-9]。从甲醇结晶，熔点296-298℃。[α]D20>-67.2°(C=1，甲醇)。

用途 

多巴胺D2受体拮抗剂。用于治疗帕金森病。

生产方法 

0.02mol 2，6-二氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑溶于34ml DMF，加入0.022mol正丙醛，在50℃加热1h。冷却，加入0.02mol硼氢化钠，在50℃加热30min。减压蒸出大部分溶剂，剩余物溶于20ml水，用2mol/L盐酸调至Ph值1。水层用乙酸乙酯萃取，萃取液和有机层丢弃。往水层中加入碳酸钾至碱性，然后用乙酸乙酯萃取，萃取液干燥，浓缩，加入含HCl的乙醚溶液，得到二盐酸普拉克索，收率42%，熔点286-288℃。 4-丙氨基环己酮(I)用氢溴酸在乙酸中溴化，生成物(Ⅱ)和硫脲缩合，再酸化即得二盐酸普拉克索。