盐酸氟西汀

中文名称:

盐酸氟西汀

中文同义词:

盐酸氟西汀对照品;(±)-N-甲基-Γ-[4-(三氟甲基)苯氧基]苯基丙胺 盐酸盐;LY-110,140 盐酸盐;(+/-)-N-甲基-3-(对三氟甲基苯氧基)-3-苯基丙胺盐酸盐;氟西汀盐酸盐((+/-)-N-甲基-3-(对三氟甲基苯氧基)-3-苯基丙胺盐酸盐、盐酸氟西汀、弗洛克叮盐酸盐);盐酸氟西汀;弗洛克叮盐酸盐;N-甲基-3-苯基-3-(4-三氟甲基苯氧基)-1-丙胺盐酸盐

英文名称:

Fluoxetine hydrochloride

英文同义词:

(+-)-methyl-gamma-(4-(trifluoromethyl)phenoxy)benzenepropanaminehydrochlorid;3-(p-trifluoromethylphenoxy)-n-methyl-3-phenylpropylaminehydrochloride;Fluoxetine hydrochlorid;Fluoxetine hydrochloride;Methyl[3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propyl]amine hydrochloride;N-Methyl-gama-[4-(trifluoromethyl);Lovan-d5;N-methyl--[4-(trifluoromethyl)phenoxy]benzene-d5-propanamine Hydrochloride

CAS号:

56296-78-7

分子式:

C17H19ClF3NO

分子量:

345.79

EINECS号:

260-101-2

相关类别:

医药原料;原料药;医药中间体;小分子抑制剂;神经信号;中间体;Intermediates Fine Chemicals;Serotonin;Amines;Aromatics;Isotope Labelled Compounds;标准品;中药对照品;原料;医药原料药;化工中间体工业原料;化工原料;杂质对照品;Isotope Labeled Compounds;Pharmaceuticals;API

Mol文件:

56296-78-7.mol

熔点 

158-159°C

比旋光度 

-0.05～+0.05°

闪点 

9℃

储存条件 

Store at RT

溶解度 

H2O: soluble (sparingly)

形态

solid

颜色

white

水溶解性 

Soluble in dimethylsulfoxide and water.

InChIKey

GIYXAJPCNFJEHY-UHFFFAOYSA-N

CAS 数据库

56296-78-7(CAS DataBase Reference)

EPA化学物质信息

Fluoxetine hydrochloride (56296-78-7)

概述

盐酸氟西汀于1986年在比利时首次用于抑郁症治疗，1987年获得美国食品药品监督管理局(FoodandDrugAdministration，FDA)批准，成为美国销量最好的抗抑郁药，开创了抑郁症有效治疗且安全性良好的新时代。

药理作用

氟西汀能阻断5-HT2A受体，通过抑制5-HT2A受体，恢复DA和NE的水平。同时，氟西汀还能通过5-HT2C受体解除γ-氨基丁酸(GABA)神经元对NE和DA的释放抑制作用。除了能提高突触间隙的5-HT浓度之外，正是基于氟西汀对5-HT2A和5-HT2C的作用，直接和间接恢复了DA和NE的水平，具有NE和DA脱抑制特性(NDDI)。

应用

盐酸氟西汀可用于各型抑郁症，尤适用于器质性疾病伴有的抑郁症状及老年期抑郁症。也用于治疗精神分裂症后抑郁。还用于强迫症、恐惧症、抑郁症的焦虑症状、神经性贪食、减肥及作为戒烟的辅助治疗。

不良反应

盐酸氟西汀主要不良反应为恶心、神经过敏、失眠等，停药后自行消失。其他副作用有头痛、焦虑、多汗、腹泻、视力模糊、口干、性功能障碍等。

抗抑郁药

盐酸氟西汀是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），适应于治疗各种抑郁性精神障碍、包括轻性或重性抑郁症、双相情感性精神障碍的抑郁症，心因性抑郁及抑郁性神经症。作用机理是抑制神经元从突触间隙中摄取5-羟色胺，增加间隙中可供实际利用的这种神经递质，从而改善情感状态，治疗抑郁性精神障碍。常见不良反应为口干、食欲减退、恶心、失眠、乏力，少数病例可见焦虑、头痛。因盐酸氟西汀半衰期较长，故肝肾功能较差者或老年病人，应适当减少剂量。儿童应用时应遵照医嘱。有癫痫史者、妊娠或哺乳期妇女慎用。如出现皮疹或发热，应立即停药，并对症处理。不宜与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）并用；必要时，应停用本药5周后，才可换用单胺氧化酶抑制剂（MAOI）。

生物活性

Fluoxetine HCl (Lilly110140)是一种抗抑郁剂，选择性抑制5-羟色胺再摄取。

靶点

Target Value 5-HT

Target

Value

5-HT

体外研究

Fluoxetine阻断细胞增殖的下调，导致海马细胞的不可避免的冲击（IS）。 Fluoxetine增加成年大鼠的海马的齿状回的新生细胞的数量。Fluoxetine也增加了前度皮质的增殖细胞的数目。 Fluoxetine加速未成熟神经元的成熟。Fluoxetine增强海马齿状回的神经依赖的长时程增强（LTP）。 Fluoxetine而不是Citalopram, Fluvoxamine, Paroxetine和Sertraline，增加前额叶皮层中去甲肾上腺素和多巴胺的细胞外水平。在急性全身给药后，Doxazosin产生强劲而持续增加的去甲肾上腺素和多巴胺的胞外浓度。

体内研究

在动物成年雄性SD大鼠中，Fluoxetine扭转不可避免的冲击导致的逃避潜伏期。 在动物成年雄性SD大鼠中，Fluoxetine和Olanzapine联用产生稳健，持续的细胞外多巴胺水平（[DA]（前））和去甲肾上腺素（[东北]（前））的增加，超过基准达361％和272％，这是显著大于两种药物单独使用。

危险品标志 

Xn,N

危险类别码 

22-38-41-50

安全说明 

26-36/37/39-61-39

危险品运输编号 

3249

WGK Germany 

3

RTECS号

UI4050000

HazardClass 

6.1(b)

PackingGroup 

III

海关编码 

29222990

毒害物质数据

56296-78-7(Hazardous Substances Data)