氟甲喹

中文名称:

氟甲喹

中文同义词:

氟甲喹溶液, 1000PPM;氟甲喹原料药;9-氟-6,7-二氢-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯并(ij)喹嗪-2-羧酸;氟甲喹;氟甲喹, 98.0%(LCT;氟甲喹(氟甲喹钠);氟甲喹(标准品);氟甲喹溶液, 100PPM

英文名称:

Flumequine

英文同义词:

9-Fluoro-6,7-dihydro-5-methyl-1-oxo-1H,5H-benzo[ij]quinolizine-2-carboxylic acid;Fluoromethylquinoline;Flumequine solution;FLUMEQUINE STANDARD SOLUTION;FLUMEQUINE PESTANAL, 250 MG;FLUMEQUIN;FLUMEQUINE;Fluoromethyl

CAS号:

42835-25-6

分子式:

C14H12FNO3

分子量:

261.25

EINECS号:

255-962-6

相关类别:

原料药;兽药原料;抗生素;生命科学标准品;化合物：原料药;小分子抑制剂;饲料添加剂;医药原料;喹诺酮类;兽药;原料;Aromatics Compounds;Aromatics;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Quinolones and Fluoroquinolones;A - KAntibiotics;Antibacterial;Antibiotics A to;Antibiotics A-FAntibiotics;Chemical Structure Class;Pharmaceutical raw material;分析标准品;FLUGERAL;化工原料;原料中间体-原料药;兽用原料;兽用原料;药物杂质及中间体;兽用原料药;医药、农药及染料中间体;化工原料;Inhibits an EnzymeAntibiotics;Interferes with DNA SynthesisAntibiotics;Mechanism of Action;Spectrum of Activity;APIs

Mol文件:

42835-25-6.mol

熔点 

253-255°C

沸点 

439.7±45.0 °C(Predicted)

密度 

1.45±0.1 g/cm3(Predicted)

RTECS号

DK1672000

闪点 

>110°(230°F)

储存条件 

0-6°C

溶解度 

1 M NH4OH: soluble50mg/mL

酸度系数(pKa)

pKa 6.42(H2O t=25.0 I=0.025)(Approximate)

形态

powder

颜色

white to off-white

水溶解性 

Soluble in DMSO and dilute alkali hydroxides. Insoluble in water

Merck 

14,4137

BRN 

490724

稳定性

Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.

CAS 数据库

42835-25-6(CAS DataBase Reference)

EPA化学物质信息

1H,5H-Benzo[ij]quinolizine-2-carboxylic acid, 9-fluoro-6,7-dihydro-5-methyl-1-oxo- (42835-25-6)

动物专用抗菌药物

白色粉末，无臭、无味，不溶于水能在有机溶剂中互溶。 氟甲喹又称氟喹酸、氟六喹酸，是人工合成的第二代喹诺酮类动物专用抗菌药物，也是目前唯一的不与人类共用的一种广谱型的抗菌兽药，为氟哌酸的替代产品，有很强的杀菌活力，对动物细菌性的疾病有很好疗效。其主要作用是抑制细菌的脱氧核酸（DNA）回旋酶，使脱氧核糖核酸（DNA）蛋白质的合成受干扰，使细胞不能再进行分裂，从而起到杀菌的作用。主要用于畜禽细菌性呼吸道病，大肠杆菌，白痢，沙门氏菌病，伤寒，禽霍乱，葡萄球菌病传染性鼻炎等。水产动物的大肠杆菌病，单孢菌属和弧球菌属病，嗜水气单胞菌有强烈的抑制作。 氟甲喹最早由Rinker实验室研制成功,从20世纪70年代陆续在欧盟和日本等国家广泛用于畜禽和水产养殖中,对各种革兰氏阴性菌感染所致的疾病具有很好的疗效，特别是对大肠杆菌、支原体、嗜水气单胞茵引起的畜、禽及水生动物疾病有较好疗效。我国在90年代末期逐渐开发上市,主要用于鲑鱼、鳟鱼、虾、鳗鱼以及猪、鸡等细菌感染性疾病的防治。 由于喹诺酮类抗菌药氟甲喹钠能抑制细菌DNA螺旋酶，抗菌谱广、高效、低毒、组织穿透力强、无麻醉作用，已成为兽医临诊和水产养殖中最重要的抗感染药物之一，被大量用于治疗、预防和促生长。由于其耐药性和潜在的致癌性，欧盟、日本及我国均制定了其组织中的最高残留限量（我国和欧盟均为100ppb）。目前对氟甲喹的检测方法主要有荧光分光光度法、酶联法（ELISA）和液相色谱法等。ELISA以其灵敏度高、操作简便等优点现已成为常规筛选方法。

生物活性

Flumequine是一种人工合成的化疗用抗生素，抑制拓扑异构酶II， IC50为15 μM。

靶点

Target Value Topo II 15 μM

Target

Value

Topo II

15 μM

体外研究

Flumequine抑制真核生物的拓扑异构酶II，这是双链DNA断裂反应和细菌螺旋酶受到影响的原因，FL对拓扑异构酶II的抑制作用与对细菌螺旋酶的影响高度相关。对12临床A. salmonicida菌系，Flumequine的最小抑菌浓度范围为0.06 微克/毫升到32 微克/毫升。Flumequine对大多耐药菌系具有较高的E(max)值16，这是对消除耐药表型的重要贡献。Flumequine累积试验证实，高E(max)值与很低水平的积累有关。

体内研究

Flumequine (4000 ppm，口服) 给药3小时，而不是24小时后，在成年小鼠的胃，结肠和膀胱中引起剂量依赖性DNA损伤。 在食用加药饲料后的大西洋鲑鱼体内，Flumequine表现出44.7%的生物利用度。大西洋鲑鱼静脉注射给药后，Flumequine的表观分布容积稳定在3.5升/千克，消除半衰期(t 1/2 )为22.8小时，血浆药物浓度时间曲线下面积(AUC)为140微克×小时/毫升。 在水草Lythrum salicaria L 中，Flumequine (100 毫克/升)减少根、下胚轴和子叶的平均长度，并减少次生根的数量。在静脉内给药后， Flumequine (10 毫克/千克，口服)的恒定表观分布容积(Vss)为2.41 升/千克 (鳕鱼) 以及2.15 升/千克 (濑鱼)。Flumequine (10毫克/千克，口服)给药后，总体清除率(Cl)为0.024升/小时.千克(鳕鱼)，0.14 升/小时.千克 (濑鱼)，消除半衰期(t1/2 λ z)为75小时(鳕鱼)，31小时 (濑鱼)。Flumequine口服给药后，口服生物利用度(F)为65% (鳕鱼)和41% (濑鱼)。

用途 

是一种新的广谱抗菌合成药物，对动物细菌性疾病有很好疗效

用途 

医药原料

危险品标志 

Xi

危险类别码 

36/37/38

安全说明 

22-24/25-36/37/39-27-26

WGK Germany 

3

F 

10

海关编码 

29339900

毒害物质数据

42835-25-6(Hazardous Substances Data)