迪诺苏单抗

中文名称:

迪诺苏单抗

中文同义词:

地诺单抗;德尼单抗;狄诺塞麦;迪诺苏单抗;DENOSUMAB ( 地舒单抗 );地舒单抗;迪诺赛迈

英文名称:

Denosumab (usan)

英文同义词:

D03684;Denosumab;Denosumab (usan);AMG 162;IMMunoglobulin G2, anti-(huMan osteoclast differentiation factor) (huMan Monoclonal AMG162 heavy chain), disulfide with huMan Monoclonal AMG162 light chain, diMer;Denosumab (usan) USP/EP/BP

CAS号:

615258-40-7

分子式:

C6404H9912N1724O2004S50

分子量:

0

EINECS号:

相关类别:

单抗8

Mol文件:

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药理作用及作用机制

地诺单抗是首个获批的特异性靶向RANK 配体的单克隆抗体。RANK 配体是破骨细胞维持其结构、功能和存活所必需的一种跨膜或可溶性的蛋白。人类RANKL 的mRNA 主要在骨骼、骨髓以及淋巴组织中，在骨骼中的主要作用为刺激破骨细胞的分化和活性，抑制破骨细胞的凋亡。破骨细胞负责骨的再吸收，破骨细胞前体在分化为成熟破骨细胞的过程中必须有低水平巨噬细胞集落刺激因子和RANKL 的存在。地诺单抗与RANKL 有很高的亲和力，阻止RANK 配体活化破骨细胞表面的RANK，抑制破骨细胞活化和发展，减少骨吸收，增加皮质骨和骨小梁两者的骨密度和骨强度，促进骨重建，降低绝经后骨质疏松症妇女椎骨、非椎骨和髋骨骨折的发生率。地诺单抗对骨重建的作用可通过测定一些骨更新标记物来评估，如骨吸收的标记物N-端肽、骨形成标记物骨特异性碱性磷酸酶等。一项在健康绝经后妇女中进行的I期临床研究显示，给药后d 2 即可观察到晨尿中NTX 水平呈剂量依赖性下降，这种下降可持续6 个月，最大降幅与基线相比可达84%。这种效应为可逆性的，当血清地诺单抗水平消失，可见NTX水平重新上升，这反映其对骨重建作用的可逆性。随着继续治疗，这些效应将持续一个新的周期