优特克诺

中文名称:

优特克诺

中文同义词:

优特克诺;优斯它单抗;乌司奴单抗;尤特克单抗;优特克单抗;USTEKINUMAB ( 乌司奴单抗 )

英文名称:

Ustekinumab

英文同义词:

ustekinumab;Ustekinumab USP/EP/BP

CAS号:

815610-63-0

分子式:

分子量:

0

EINECS号:

相关类别:

原料药;单抗21

Mol文件:

Mol File

单克隆抗体

乌司奴单抗（Ustekinumab，简称：UST）是一种全人源IgG1k单克隆抗体，可结合IL-12/23的p40亚单位，是全球唯一获批治疗CD的抗IL-12/23的生物制剂，免疫原性和抗抗体发生率低，安全性高。全球适应症(2008年欧洲上市，在46个国家获批CD适应症)。 目前我国于2020年3月获批克罗恩病适应症，乌司奴单抗适用于对传统治疗或肿瘤坏死因子α（TNFα）拮抗剂（英夫利西单抗、阿达木单抗）应答不足、失应答或无法耐受的成年中重度活动性克罗恩病(CD)患者。

药理作用

乌司奴单抗是IL-12和IL-23的共同亚单位p40的全人源化单克隆IgG1抗体，可阻止这两种炎症介质和T淋巴细胞、NKC以及APCs表面IL-12Rβ1受体结合，从而阻断处女T淋巴细胞向Th1及Th17分化。在银屑病治疗研究中，乌司奴单抗在单剂量皮下注射给药后缓慢吸收进入系统循环，达峰时间中值在给药后7-14日之间，剂量范围约为24mg至240mg。乌司奴单抗的半衰期中值约为3周，与给药途径和单次或多次给药无关。没有任何证据表明血清中乌司奴单抗的浓度会随着时间的推移而蓄积。 2009年，英国国家卫生医疗质量标准署批准乌司奴单抗用于治疗轻度到严重程度的银屑病，美国食品药物管理局也批准了该药在美国上市。目前这种药物已获74个国家批准用于银屑病的治疗。美国皮肤病协会（AAD）2011年发布的《银屑病及银屑病性关节炎的指南》推荐乌司奴单抗为治疗成人斑块状银屑病的一线药物。