替考拉宁

中文名称:

替考拉宁

中文同义词:

替考拉宁;肽可霉素、壁霉素;肽可霉素;替考拉宁(标准品);替考拉宁复合物;替考拉宁杂质;替考拉宁/肽可霉素/壁霉素;醉替考拉宁

英文名称:

Teicoplanin

英文同义词:

Tagocid;TEIC;Teicoplanin sterile;lyophilised teicoplanin;TazobactuM SodiuM+Piperacillin SodiuM;TeichoMycin, Tecoplanin, Targocid, TeicoMid, 8327A, DL 507IT, L 12507, MDL 507, MW 1900;Teicoplanin coMplex;TEICOPLANIN [A(2-1) shown]

CAS号:

61036-62-2

分子式:

C78H77Cl2N8O32R

分子量:

1709.39

EINECS号:

1308068-626-2

相关类别:

小分子抑制剂;抗生素;医药中间体;微生物代谢物;Antibiotics抗生素类;医药原料;Active Pharmaceutical Ingredients;API;HYAMATE;糖肽类抗生素;医药原料药-科研原料;其他生化试剂;生化试剂-其他化学试剂;对照品-中药对照品;原料药;医用原料;原料;医药、农药及染料中间体

Mol文件:

61036-62-2.mol

熔点 

310 °C (decomp)

RTECS号

WY1559000

储存条件 

2-8°C

溶解度 

H2O: soluble10mg/mL

形态

powder

颜色

white to faint yellow

水溶解性 

Sparingly soluble in water

CAS 数据库

61036-62-2

概述

替考拉宁（Teicoplanin）为游动放线菌属发酵产生的一种糖肽类抗生素，是继万古霉素后开发的新一代糖肽类抗生素，是目前国内临床上最为看好的抗耐药抗生素之一，与万古霉素比较具有更强的脂溶性、半衰期更长，具有良好的体液分布性、药物不良反应轻，可静脉或肌肉给药，应用更方便。

制备

一种替考拉宁的制备方法，该制备方法为：利用替考拉宁产生菌发酵制备替考拉宁，在发酵过程中不断将产生的替考拉宁移出发酵体系，使发酵体系中的替考拉宁含量低于15 mg/L。

药理毒理

替考拉宁是由放线菌发酵产生的糖肽类杀菌性抗生素。作用机制为抑制细胞壁的合成，干扰肽聚糖中新的部分的合成过程；药物与处于分裂繁殖期细菌细胞壁粘肽结合，结合点在粘肽末端的氨基酰－D－丙氨酰－D－丙氨酸，从而阻止细菌细胞壁膜的合成，达到抑制与杀灭细菌。本品对革兰氏阳性需氧和厌氧菌均有效，包括金黄色葡萄球菌及凝固酶阴性的葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株）、化脓性链球菌、肺炎链球菌、棒状杆菌、艰难梭菌、消化链球菌等。本品对革兰阴性菌无效。

适应症

临床主要用于耐青霉素、头孢菌素的革兰阳性菌感染，如心内膜炎、骨髓炎、败血症及呼吸道、泌尿道、皮肤感染等。

生物活性

Teicoplanin (Teichomycin) 是一种预防用的抗生素。

体外研究

Teicoplanin与少量增加胃肠殖民白色念珠菌有关。Teicoplanin对蛋白多糖聚合的抑制作用而不是核酸和蛋白质合成的抑制，这表明壁的作用是由于堆积在由细胞连续生产的蛋白多糖的可溶性前体这个水平。Teicoplanin，以1mg/ mL的浓度，使Streptococcus faecalis的指数期细胞快速溶解。在完整细胞和无细胞系统中，Teicoplanin抑制肽聚糖合成。Teicoplanin诱导裂解依赖于B. pumilus的增长阶段添加抗生素。Teicoplanin诱导Strep. jhecalis CCM 1875较长的滞后期后裂解，裂解不是很广泛。

体内研究

在中性粒细胞减少小鼠中，Teicoplanin增加存活率，而G-CSF治疗并不增加存活率。当II，III，IV组相比， Teicoplanin和G-CSF联用提高了生存率。

化学性质 

可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂。

WGK Germany 

3