利福布汀

中文名称:

利福布汀

中文同义词:

4-脱氧-3,4-[2-螺(N-异丁基-4-哌啶基)]-(1H)-咪唑并-(2,5-双氢)利福霉素S;4-N-异丁基螺哌啶利福霉素 S;利福布汀-D7;4-N-异丁基螺哌啶酮利福霉素S;利福布汀(安莎霉素);螺哌啶利福霉素S;利福布丁(标准品);利福布汀

英文名称:

Rifabutin

英文同义词:

4-Deoxw3，4-[2-spiro(N-isobutyl-4-pipendyl)]-(1H)-imidazo-(2，5-dihydro)rifamycin S;4-N-ISOBUTYLSPIROPIPERIDYLRIFAMYCIN S;RIFABUTIN;RIFABUTINE;1,4-dihydro-1-deoxy-1’,4-didehydro-5’-(2-methylpropyl)-1-oxo-rifamycinxi;(9S,12E,14S,15R,16S,17R,18R,19R,20S,21S,22E,24Z)-6,16,18,20-Tetrahydroxy-1-isobutyl-14-methoxy-7,9,15,17,19,21,25-hepta-methyl-spiro[9,4-(epoxypentadeca[1,11,13]trienimino)-2H-furo-[2,3:7,8]-naphth[1,2-d]imidazol-2,4-piperidin]-5,10,26-(3H,9H)-trione;Ansatipine;Mycobutin

CAS号:

72559-06-9

分子式:

C46H62N4O11

分子量:

847

EINECS号:

615-780-3

相关类别:

小分子抑制剂;抗生素;药物;利福霉素类抗生素;医药原料;医药中间体;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;有机原料;中间体;医药与生物化工;原料药;API;Mycobutin;医药原料药-科研原料;医用原料;医药原料药;原料;Active Pharmaceutical Ingredients;Chiral Reagents;Heterocycles

Mol文件:

72559-06-9.mol

熔点 

169-171°C

储存条件 

Amber Vial, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere

溶解度 

DMSO: >5mg/mL

形态

powder

水溶解性 

0.19g/L(temperature not stated)

InChIKey

ATEBXHFBFRCZMA-VXTBVIBXSA-N

CAS 数据库

72559-06-9

利福霉素类药物

利福布汀是一种半合成利福霉素类药物，具有良好的脂溶性，能广泛地分布于组织和细胞内，有效地抑制细菌DNA依赖地RNA聚合酶从而抑制和杀灭细菌。 目前，该品已在20多个国家获得专利注册，先后在欧洲、美国等地区和国家销售，并被美、德等国的药典收载。利福布汀为利福霉素的螺旋哌啶衍生物，对结核杆菌的抑制作用比利福平约强4倍。在治疗肺结核的临床试验中，与单独使用左氧氟沙星相比，左氧氟沙星联合利福布汀治疗肺结核的效果显著，有利于清除结核杆菌，提升患者免疫功能，同时不会造成肝脏损伤，安全性高。Talicia（奥美拉唑镁/阿莫西林/利福布汀）于2019年11月初获得美国FDA批准，用于成人治疗幽门螺杆菌（H.pylori）感染，该药是由FDA批准的第一款以抗生素利福布汀为基底的三合一口服胶囊。

适应症

适用于与其他抗结核药联合治疗结核分枝杆菌所致的各型结核病，亦可用于非结核分枝杆菌感染的治疗。本品还适用于晚期HIV感染病人预防MAC的播散。利福布汀可用于合并 HIV 患者抗分枝杆菌感染的防治。

化学性质 

紫红色结晶性粉末。极易溶于氯仿，溶于甲醇，微溶于乙醇，极微溶于水。UV最大吸收(甲醇)：493，315，274，238nm。

用途 

利福霉素衍生物，有抗利福平耐药结核菌株的作用。所需浓度仅为利福平的1/40。毒性小于利福平。日本将其用于非典型结核菌感染的治疗。对耐药麻风病也有效。预防艾滋病人鸟结核分枝杆菌感染。

用途 

为利福霉素的螺旋哌啶衍生物，对结核杆菌的抑制作用比利福平约强4倍。主要用于分歧杆菌的肺部感染，对利福平耐药的结核杆菌菌株有效，可用于耐药，复治结核病例，细胞内分歧杆菌感染及爱滋病的治疗。

用途 

原料药（抗结核、抗艾滋病毒抗生素）

生产方法 

以1，4-二氢利福霉素S为原料，经溴化，亚硝基取代，氢化，氨化，再和N-异丁基哌啶酮反应，即可得到利福布汀。

WGK Germany 

3

RTECS号

VJ6700000

海关编码 

2941906000

毒害物质数据

72559-06-9(Hazardous Substances Data)