螺旋霉素

中文名称:

螺旋霉素

中文同义词:

螺旋霉素;白黴素A1;螺旋霉素(螺旋霉素碱);螺旋霉素厂家;白素A1;螺旋霉素, ≥3900 IU/MG;螺旋霉素溶液, 1000PPM;螺旋霉素(标准品)

英文名称:

Spiramycin

英文同义词:

SPIRAMYCIN;rovamycin;provamycin;FORMACIDINE;foromacidin;LEUCOMYCIN;KITASAMYCIN BASE;Spiramycin Ep

CAS号:

8025-81-8

分子式:

C43H74N2O14

分子量:

843.05

EINECS号:

232-429-6

相关类别:

医药原药;抗生素;微生物代谢物;抗生素类;分析标准品;医用原料;大环内酯类抗生素;原料;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;农业和环境标准品;化合物;医药化工类;原料中间体-原料药;原料药;医药原料;医药、农药及染料中间体;Miscellaneous Natural Products;Antibacterial;Antibiotics for Research and Experimental Use;Biochemistry;Macrolides (Antibiotics for Research and Experimental Use);MacrolidesAntibiotics;MLSAlphabetic;SN - SZMore...Close...;Antibiotics;Antibiotics A to;Antibiotics N-SAntibiotics;BactericidalAntibiotics;Chemical Structure;Chemical Structure Class;Interferes with Protein SynthesisSpectrum of Activity;L - ZAntibiotics;Mechanism of Action;Principle;S;Macrolides;Peptide Synthesis/Antibiotics;Inhibitors;Pharmaceutical intermediates

Mol文件:

8025-81-8.mol

熔点 

126-128 °C

比旋光度 

D20 -80° (methanol)

沸点 

914℃

折射率 

81 ° (C=2, 10% AcOH)

闪点 

>110°(230°F)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

ethanol: 50 mg/mL, clear to slightly hazy, light-yellow

形态

powder

颜色

white to light yellow

旋光性 (optical activity)

[α]/D -85 to -80° in water (Specific rotation (dry basis))

水溶解性 

Soluble in methanol. Slightly soluble in water

Merck 

14,8752

CAS 数据库

8025-81-8

简介

螺旋霉素是大环内酯类抗生素之一。由产二素产生。抗菌谱与红霉素相似。其体外的抗菌活性比红霉素弱，但临床效果却比它好。对红霉素和青霉素耐药的菌株如金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)等仍有良好的抗菌活性。口服易吸收。毒性低。可用于治疗由金黄色葡萄球菌、链球菌(Streptococcus spp)、肺炎链球菌(S.pneumoniae)、脑膜炎奈瑟氏球菌(Neisseria meningitidis)、淋病奈瑟氏球菌(N.gonorrhoea)和大肠埃希氏菌(Escherichia coli)等所引起的各种感染。

大环内酯类抗生素

按化学结构，常见的大环内酯类药物包括：12 元环（如酒霉素）、14 元环（如红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素）、15 元环（如阿奇霉素），以及 16 元环（如螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素、吉他霉素）等多种亚类。 大环内酯类药物主要作用于细菌核糖体 50S 亚基，通过抑制蛋白质合成而发挥抗菌作用，临床常用于治疗肺炎链球菌等革兰阳性菌及流感嗜血杆菌等引起的呼吸道和软组织感染，且对嗜肺军团菌、支原体、衣原体、非典型分枝杆菌、幽门螺杆菌（克拉霉素）和部分立克次体也有效。 螺旋霉素为16元环大环内酯类抗生素，广泛分布于体内，具有强大的体内抗菌作用和抗菌后效应（PAE），能够增强吞噬细胞的吞噬作用，调动人体免疫力。

成分

螺旋霉素是一种复合种成分，并且不同成分具有的抗菌活性也差别很大。螺旋霉素I的抗菌活性最强，螺旋霉素II及阻次之。不同国度，其组分构成及需求不太一样。在国内，主要是需要螺旋霉素II及III两个组分，而螺旋霉素I的百分含量必须控制到低于12％的水平才能够符合企业和国家的要求。因为，螺旋霉素I的含量过高，可能会对人体产生较强的副作用，需要严格控制。

药理作用

螺旋霉素游离碱为白色至淡黄色粉末；味苦，微溶于水，易溶于多种有机溶剂。本品效价为每毫克含2700单位。临床常用其硫酸盐，稳定，易溶于水与乙醇。抗菌谱类似红霉素、泰乐菌素，对肺炎链球菌、化脓性链球菌、葡萄球菌、脑膜炎球菌、支原体等有抗菌作用。

应用

螺旋霉素在临床上的应用还是较为广泛的，可用于治疗呼吸道感染引起的疾病。并且在一些国家，螺旋霉素依旧是一种治疗牙源性感染的指定药物，如急性牙周炎、冠周炎、牙髓胳肿等疾病。现螺旋霉素、阿莫西林及灭滴灵对牙周炎方面的治疗有一定的作用。

不良反应

螺旋霉素不良反应较红霉素轻，偶有胃肠道反应，如恶心、呕吐、食欲不振、便稀、腹泻等，常发生于大剂量用药时。 药物过敏反应少见，主要为药疹，一旦发现即停止用药。

药物联用

1）茶碱：可使茶碱作用增强，联用时应减少茶碱用量。 2）头孢唑啉：螺旋霉素具有快速抑菌作用，可使头孢唑啉的快速杀菌效能受到明显抑制。 3）泰乐菌素、卡那霉素、喹乙醇、杆菌肽锌、北里霉素、维吉尼霉素、-黄霉素：均不宜与螺旋霉素配伍，有配伍禁忌。

用途 

主要用于百日咳、肺炎、支气管炎、扁桃体炎、中耳炎、淋病、淋病性尿路炎等病症的治疗

用途 

本品可用于治疗由革兰阳性菌和某些革兰阴性菌引起的耳、鼻、喉和呼吸道感染，如急性支气管炎、急性支气管炎的急性发作、肺炎、猩红热、扁桃体炎、中耳炎、牙周炎和急性窦炎。本品也可用于治疗非淋菌性尿道炎。本品具有强大的体内抗菌作用和抗菌后效应（PAE），能够增强吞噬细胞的吞噬作用，广泛分布于体内。本品在组织细胞内浓度较红霉素高，而副作用小于红霉素。

危险品标志 

Xi

危险类别码 

36/37/38

安全说明 

26-36-24/25

WGK Germany 

1

RTECS号

WG9400000

F 

10

海关编码 

29419090

毒害物质数据

8025-81-8(Hazardous Substances Data)

毒性

LD50 in rats (mg/kg): 9400 orally; 1000 s.c.; 170 i.v. (Sous)