Ceftiofur hydrochloride

中文名称:

盐酸头孢噻呋

中文同义词:

头孢噻呋盐酸盐;盐酸头孢噻呋;盐酸头孢替呋;头孢替呋盐酸盐;(6R,7R)-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)(甲氧基亚胺基)乙酰胺基]-3-[(2-呋喃基羰基)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-甲酸盐酸盐;盐酸头孢噻呋(进口);盐酸头孢噻呋(头孢噻呋);(6R,7R)-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)(甲氧基亚胺基)乙酰胺基]-3-[(2-呋喃基羰基)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸盐酸盐

英文名称:

Ceftiofur hydrochloride

英文同义词:

CEFTIOFUR HCL;CEFTIOFUR HYDROCHLORIDE;U-67279A;(6r-(6alpha,7beta(z))-7-(((2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl)amino)-3-(((2-furanylcarbonyl)thio)methyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid hydrochloride;(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[[(2-furanylcarbonyl)thio]methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic Acid;5-Thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-(((2Z)-(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl)amino)-3-(((2-furanylcarbonyl)thio)methyl)-8-oxo, monohydrochloride, (6R,7R);U 64279A;Unii-6822A07436

CAS号:

103980-44-5

分子式:

C19H18ClN5O7S3

分子量:

560.01

EINECS号:

600-507-2

相关类别:

兽用头孢类抗生素;原料药及其中间体;兽药原料药;兽药GMP;原料药;医药中间体;cephalosporins;中间体;小分子抑制剂，天然产物;对照品;原料中间体-原料药;医药原料;原料;药物杂质及中间体;兽用原料药;医药、农药及染料中间体;兽药原料;有机中间体;cephalosporins antibiotics;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Heterocycles;Sulfur Selenium Compounds;Pharmaceutical intermediate;Antibiotics;Inhibitors

Mol文件:

103980-44-5.mol

熔点 

>190°C (dec.)

比旋光度 

-92～-98°(D/20℃)(c=0.2,CH3OH)

储存条件 

-20°C Freezer

形态

neat

InChIKey

KEQFDTJEEQKVLM-JUODUXDSSA-N

药理学

盐酸头孢噻呋可快速分解为糠酸和脱呋喃甲酰基头孢噻呋，后者性质活泼，能抑制敏感的增殖期细菌(第三阶段)的细胞壁合成，其抗菌谱与头孢噻肟相似。头孢噻呋在体外抗菌范围很广，对许多病原体有效，包括巴氏杆菌、链球菌、葡萄球菌、沙门氏菌、大肠杆菌等许多菌属。

禁忌症

对头孢菌素有过敏史者禁用。头孢菌素与其他伊内酰胺抗生素(如青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类)有交叉反应，因此对上述抗生素过敏者，慎用。有败血症、休克或其他严重疾病的患者不应口服全身性抗生素，因为此时药物从胃肠道的吸收显著减缓或减少，应该用注射方式给药(首选静注)

适应症

头孢噻呋钠／盐酸头孢噻呋适用于治疗由溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌、昏睡嗜血杆菌引起的牛呼吸道疾病(运输热、肺炎)，泌乳期和非泌乳期均可使用。头孢噻呋钠可用于由马链球菌兽瘟亚种引起的马呼吸道疾病，盐酸头孢噻呋可用于牛的腐蹄病。对于猪，两者都可用于控制／治疗细菌性肺炎。头孢噻呋钠还适用于绵羊和山羊的呼吸道疾病和犬的敏感性尿道感染，对其他小动物感染也有潜在地治疗作用，并可用于刚出生的小鸡和火鸡。

生物活性

Ceftiofur HCl (U-67279A)是Ceftiofur的盐酸盐，是一种广谱头孢菌素。

体外研究

Ceftiofur下调肿瘤坏死因子-α（TNF-α），白细胞介素-1β（IL-1β）和白细胞介素-6（IL-6）的表达，但不影响白介素-10（IL-10）的生产。在RAW 264.7细胞中，Ceftiofur显著抑制细胞外信号调节激酶（ERK），p38和c-jun的NH（2）末端激酶（JNK）的磷酸化蛋白表达。在RAW 264.7细胞中，Ceftiofur也抑制p65-NF-κB异位到RAW264.7细胞的细胞核。

体内研究

在新生小牛中，Ceftiofur与直肠温度和腹泻的显著降低相关联。在新生小牛中，Ceftiofur导致沙门氏菌粪便的脱落显著下降。 在患子宫内膜炎的奶牛中，Ceftiofur hydrochloride（宫内（i.u.））减少阳性子宫培养物，并减少51天是牛奶中Arcanobacterium pyogenes的患病率。在患子宫内膜炎的奶牛中，Ceftiofur hydrochloride减少子宫感染和A. pyogenes的患病率，并不影响已经服用过PGF(2alpha)的奶牛的子宫内膜炎和生育的患病率。 在猪中，Ceftiofur hydrochloride在1-4小时注射后（肌肉注射）导致C(max)为11.8 mg/mL，AUC为216 mgxh/ mL。 在奶牛中，Ceftiofur hydrochloride（2.2 mg CE/kg，SC或IM，每日5天一次）是有效地治疗急性产后子宫炎（APM）。

用途 

为动物专用的第三代头孢菌素，主要用于治疗敏感菌所致的猪、牛、马、犬及一日龄雏鸡感染性疾病

用途 

兽用抗生素

WGK Germany 

3

海关编码 

2941906000