头孢吡肟盐酸盐

中文名称:

头孢吡肟盐酸盐

中文同义词:

氨噻肟酸苯并三唑酯(活性氧酯);头孢吡肟盐酸盐;盐酸头孢吡肟;(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚胺]乙酰胺基-3-[1-(1-甲基吡咯烷基)甲基]-8-氧-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸盐酸盐一水合物;头孢吡肟盐酸盐加工;盐酸头孢吡肟 (标准品);头孢吡肟二盐酸盐;盐酸头孢吡肟(无菌)

英文名称:

Cefepime hydrochloride

英文同义词:

Cefepim dihydrochloride;Pyrrolidinium, 1-[[(6R,7R)-7-[[(2Z)-(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]-1-methyl-, chloride, monohydrochloride, monohydrate;Pyrrolidinium, 1-[[7-[[(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]-1-methyl-, chloride, monohydrochloride, monohydrate, [6R-[6α,7β(Z)]]-;(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-(methoxyimino)acetamido]-3-[1-(1-methylpyrrolidinyl)methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-2-carboxylic acid hydrochloride monohydrate;Cefepime hydrochloride;CEFEPIME HYDROCHLORIDE (BUFFERED WITH ARGININE);7-[[2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-methoxyimino-1-oxoethyl]amino]-3-[(1-methyl-1-pyrrolidin-1-iumyl)methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate hydrochloride;Cefepime Hydrochloride Crude

CAS号:

123171-59-5

分子式:

C19H24N6O5S2.2ClH.H2O

分子量:

571.5

EINECS号:

642-959-3

相关类别:

医药原料;医药原料;抗生素;医药原料药;中间体;小分子抑制剂;医用原料;原料药;Heterocyclic Compounds;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur Selenium Compounds;Chiral Reagents;医用原料;原料

Mol文件:

123171-59-5.mol

熔点 

150°C (dec.)

储存条件 

Store at 0-5°C

溶解度 

Soluble in DMSO

形态

powder

颜色

white to faint yellow

敏感性 

Light Sensitive

CAS 数据库

123171-59-5(CAS DataBase Reference)

简介

头孢吡肟盐酸盐即头孢吡肟二氯化氢盐一水合物。头孢吡肟(cefepime)是第四代头孢类注射用抗生素，对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和厌氧菌均具有良好的抗菌活性，同时对β-内酰胺酶表现出较高的稳定性，较第三代头孢抗生素具有更为广泛的抗菌谱和抗菌活性。

应用

临床上用于治疗严重感染。头孢吡肟盐酸盐是在弱酸性条件下沉淀钠盐，有效避免了头孢吡肟碱性条件下分解和颜色加深的问题，提高了产品质量。

制备

常温下(15～25℃)把171g异辛酸钠(1.03mol)溶于900mL水和200mL丙酮中，有效搅拌下分批加入300g硫酸头孢吡肟(0.52mol，重量按无水物计)，形成流动性良好的浆状体系。10分钟后加入1600mL丙酮和适量活性炭，搅拌30分钟。离心或抽滤分离出固体。用丙酮-水2∶1(v/v)混合溶液500mL洗涤滤饼，合并滤液。搅拌下往滤液中加入18％HCl至pH1.0～1.5。然后1小时内加入8L丙酮。体系再降温至5～10℃，继续搅拌1小时。抽滤。滤饼用丙酮洗涤，40℃下真空干燥，得约270g白色结晶性粉末。纯度99.7％，含水量为3.8％(K-F法)，丙酮残留0.25％。产品是头孢吡肟二氯化氢盐一水合物，即头孢吡肟盐酸盐。所有质量指标符合美国药典要求。

用途

头孢吡肟盐酸盐为盐酸头孢吡肟加适量L-精氨酸制成的无菌混合物，为白色至淡黄色粉末，几乎无臭，有引湿性。体外试验表明，本品对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用。本品对细菌染色体编码的β-内酰胺酶的亲和力低，可高度耐受多数β-内酰胺酶的水解，并可迅速渗入革兰阴性菌的细胞内。在菌体细胞内，其靶分子为青霉素结合蛋白(PBP)。

生物活性

Cefepime Dihydrochloride Monohydrate 是广谱的头孢菌素，增强了对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的范围。

靶点

Antibacterial

体外研究

Cefepime is an extended-spectrum parenteral cephalosporin antibiotic active in vitro against a broad spectrum of gram-positive and gram-negative aerobic bacteria. Cefepime has a decreased propensity to induce beta-lactamases compared with other beta-lactam antibiotics.

体内研究

Cefepime has a pharmacokinetic disposition similar to that of other renally eliminated cephalosporins, with a half-life of approximately 2 hours. Cefepime has demonstrated clinical efficacy against a variety of infections, including urinary tract infections, pneumonia, and skin and skin structure infections. Cefepime is generally well tolerated.

危险品标志 

Xi

危险类别码 

36/37/38-42/43

安全说明 

22-26-36/37/39

WGK Germany 

3

海关编码 

29419000