盐酸苯乙双胍

中文名称:

盐酸苯乙福明

中文同义词:

1-(2-苯乙基)双胍盐酸盐;盐酸苯乙福明;盐酸苯乙双胍;盐酸苯乙双胍 溶液,100PPM;降糖灵 盐酸盐;盐酸苯乙双胍/降糖灵/盐酸苯乙福明;酸苯乙双胍;苯乙双胍盐酸盐

英文名称:

Phenformin hydrochloride

英文同义词:

1-(diaminomethylene)-2-phenethylguanidine hydrochloride;1-(diaminomethylene)-2-phenethyl-guanidine hydrochloride;1-(diaminomethylidene)-2-phenethylguanidine hydrochloride;1-(diaminomethylidene)-2-phenethyl-guanidine hydrochloride;1-Fenetilbiguanide cloridrato [Italian];1-Phen;meltrol;n-(2-phenylethyl)-imidodicarbonimidicdiamidmonohydrochloride

CAS号:

834-28-6

分子式:

C10H16ClN5

分子量:

241.72

EINECS号:

212-637-3

相关类别:

胍;通用试剂;胰腺激素及其它调节血糖药;医药原料;原料药;有机砌块;糖尿病研究;降血糖类;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;原料中间体-原料药;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API;VIAGRA;Inhibitors;药物杂质及中间体;中药对照品;医药、农药及染料中间体;化工原料

Mol文件:

834-28-6.mol

熔点 

175-178°C

储存条件 

-20°C Freezer

形态

neat

水溶解性 

>=10 g/100 mL at 21 ºC

CAS 数据库

834-28-6(CAS DataBase Reference)

EPA化学物质信息

Phenformin hydrochloride (834-28-6)

生物活性

Phenformin HCl (Phenethylbiguanide)是一种Phenformin的盐酸盐，是一种双胍类的抗糖尿病药。它能激活AMPK，提高其活性和磷酸化。

靶点

Target Value AMPK (Cell-free assay)

Target

Value

AMPK (Cell-free assay)

体外研究

Phenformin刺激AMPKalpha1和AMPKalpha2的磷酸化和激活，而不改变LKB1基因的活性。 在离体心脏中，Phenformin增加AMPK活性和磷酸化，增加AMPK活性和增加细胞内[AMP]相关。 Phenformin比metformin有效50倍，抑制线粒体复合物I。在LKB1缺失非小细胞肺癌细胞系中，Phenformin诱导细胞凋亡。Phenformin（2 mM)同样诱导AMPK信号，增加P-AMPK和P-Raptor的水平。Phenformin引起更高水平的细胞应激，引发P-Ser51 eIF2α和它的下游靶CHOP的诱导，在稍后的细胞凋亡的分子标记。在长期治疗的KLluc小鼠中，Phenformin诱导生存和治疗应答的反应。 在H441细胞中，Phenformin和AICAR以剂量依赖的方式增加AMPK活性，最大程度地刺激激酶分别为5-10 mM和2 mM。在H441单层细胞中，Phenformin显著约50％减小基底离子迁移（测量为短路电流）。和对照组相比，Phenformin和AICAR显著减少amiloride敏感跨膜的Na离子转运。Phenformin和AICAR抑制H441细胞中amiloride敏感跨膜的Na离子转运，通过诱导AMPK的活化，并诱导末端和基底外侧钠离子通过Na +，K + ATP酶进入ENaC细胞的抑制作用。 Phenformin处理的大鼠显示其血液中的胰岛素水平有降低（放射免疫法）的倾向。

体内研究

在正常肺以及在小鼠的肺肿瘤中，Phenformin也增加P-eIF2α和其靶标BiP/ Grp78的水平。

用途 

用作降血糖药

危险品标志 

Xn

危险类别码 

22

安全说明 

36

WGK Germany 

3

RTECS号

DU2200000

海关编码 

29252900

毒性

LD50 in mice (mg/kg): 19 i.v., 450 orally; in rats: 1050 orally; in guinea pigs: 47 orally, 19 s.c. (Proske)