地塞米松

中文名称:

地塞米松

中文同义词:

地塞米松/试剂;试剂;地塞米松;9-氟-11,17,21-三羟基-16-甲基(11B,16A)-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮;9-氟-11,17,21-三羟基-16-甲基(11β,16α)-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮;地塞米松 溶液;氟甲强的松龙;甲氟烯索

英文名称:

Dexamethasone

英文同义词:

DEXAMETHASONE BASE;DEXAMETHASONUM;DEXAMETHASON;DEXAMETHASONE;CALONAT;(11BETA,16ALPHA)-9-FLUORO-11,17,21-TRIHYDROXY-16-METHYLPREGNA-1,4-DIENE-3,20-DIONE;(11B,16A)-9-FLUORO-11,17,21-TRIHYDROXY-16-METHYL-PREGNA-1,4-DIENE-3,20-DIONE;1,4-PREGNADIEN-9ALPHA-FLUORO-16ALPHA-METHYL-11BETA, 17ALPHA, 21-TRIOL 3,20-DIONE

CAS号:

50-02-2

分子式:

C22H29FO5

分子量:

392.47

EINECS号:

200-003-9

相关类别:

甾体激素类;中间体;酶类;医药原料;医药中间体;甾体类;原料;原料药;皮质激素;甾体;甾体激素 (激素，糖皮激素);呼吸系统药物;有机硼化合物;食品添加剂;皮肤外用原料;医药原料药-科研原料;化学试剂;医用原料;其他生化试剂;农业原料;皮肤类甾体激素;药用原料;化工原料;细胞生物学-细胞凋亡检测;Active Pharmaceutical Ingredients;Antitumors for Research and Experimental Use;Biochemistry;Hydroxyketosteroids;Steroids;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Isotope Labeled Compounds;Steroid and Hormone;Pharmaceutical intermediate;API;抗真菌类;小分子抑制剂;抗生素类;Pharmaceutical intermediates;抗生素;pharmaceutical intermediate and medicine grade;化合物;医药 抗过敏药;试剂;生化试剂;皮质激素原料;医用原料;科研试剂;医药原料药;化工中间体工业原料;生物化工;医药、农药及染料中间体;化学试剂;化工原料;中药对照品;有机中间体;MAXIDEX;Hormone Drugs;Mainly used for anti-inflammatory and allergy

Mol文件:

50-02-2.mol

熔点 

262-264 °C(lit.)

比旋光度 

75 º (c=1, dioxane)

沸点 

568.2±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.1283 (estimate)

折射率 

76 ° (C=1, Dioxane)

闪点 

9℃

储存条件 

2-8°C

溶解度 

ethanol: 1 mg/mL

形态

powder

酸度系数(pKa)

12.13±0.70(Predicted)

颜色

off-white

水溶解性 

10 mg/100 mL (25 ºC)

敏感性 

Light Sensitive

Merck 

14,2943

BRN 

2066651

稳定性

Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents, strong bases, acid anhydrides, acid chlorides. May be light sensitive.

InChIKey

UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N

CAS 数据库

50-02-2(CAS DataBase Reference)

NIST化学物质信息

Prednisolone, 9alpha-fluoro-16alpha-methyl-(50-02-2)

EPA化学物质信息

Dexamethasone (50-02-2)

简介

地塞米松是临床上常用的药物之一。在临床上常配合其他药物一起使用，它具有抗炎、抗毒、抗过敏的作用。但它对疾病没有治疗作用，只能减轻或抑制炎症的表现，所以在临床用药时一定要注意，一般不单独使用要与其他药物配合使用才能发挥更好的作用。 本品的抗炎作用及控制皮肤过敏的作用比泼尼松更显著，而对水钠潴留和促进排钾作用较轻微，对垂体-肾上腺皮质轴的抑制作用较强。肌内注射地塞米松磷酸酯钠或醋酸地塞米松，分别于1小时或8小时血药浓度达峰。

性状

常用其醋酸酯，为白色或类白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。在丙酮中易溶，在甲醇或无水乙醇中溶解，在乙醇或氯仿中略溶，在乙醚中极微溶解，在水中不溶。其磷酸钠盐易溶于水。

用途

地塞米松(地塞米松磷酸钠EP杂质A)是一种用作抗炎剂的糖皮质激素。地塞米松调节T细胞的存活、生长和分化。地塞米松抑制一氧化氮合酶的诱导。

药理作用

地塞米松（Dexamethasone，DSMS）又名氟美松、氟甲强地松龙、德沙美松，是一种人工合成的肾上腺皮质激素。其是糖皮质类激素类抗炎、抗过敏药物，其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿，临床使用较广泛。近年来，欧盟认为食用含有雌烯二醇、黄体酮、甲羟孕酮等激素的牛肉可扰乱人体内分泌、生长发育、免疫系统、生殖系统等方面的正常功能，还可能致癌、致畸，因而禁止这类激素在动物中的使用。 此外,地塞米松还作为动物生长调节剂,促进动物蛋白质合成和代谢,增加产肉量,曾经被广泛应用作为家畜、家禽、使用。但通过长期的实验室研究发现,地塞米松可以使实验动物发生癌变和基因突变,地塞米松及其残留对人、畜均有明显的毒副作用,使用高剂量的地塞米松可导致肌肉萎缩、生长抑制等副作用。并由此推断,人类长期使用该类药物或长期食用添加该类促生长剂的家畜、家禽、同样也可发生癌变和基因突变。所以此类药物禁止在治疗和饲料中使用。

副作用

地塞米松是一种人工合成的肾上腺皮质激素，属于长效类糖皮质激素类药物,糖皮质激素有促进三大营养物质代谢的作用，同时又能阻止蛋白质合成，长期外用，可导致较为严重的后果，不过不良反应比口服用药要小很多，常见的系统性糖皮质激素副作用包括： 胃部不适，增加胃溃疡敏感度。 增加食欲，导致体重显著增加。 潜在的糖尿病患者：葡萄糖不耐症是加重患者原有糖尿病。 精神病，包括人格改变，易怒，兴奋，躁狂。 骨质疏松症的长期治疗：病理性骨折（如髋关节)。 肝酶升高，脂肪肝豆状核变性（通常是可逆的）。 对肾病综合征患者长期大剂量用药容易引起胃肠道溃疡、股骨头无菌性坏死等大的副作用。治疗肾病综合征还是用醋酸泼尼松片为好。 地塞米松可用于治疗高原脑水肿和肺水肿。人们在登山探险时使用可以缓解高原反应。 与马波沙星、克霉唑等合用以治疗狗或鸟等的耳部感染或过敏。

药物相互作用

（1）口服制酸药可降低地塞米松的胃肠道吸收。 （2）氨鲁米特能抑制肾上腺皮质功能，加速本药的代谢，使其半衰期缩短。使用氨鲁米特的患者，如需合用糖皮质激素，可选用氢化可的松。 （3）地塞米松可减弱口服降糖药、抗凝药、神经肌肉阻滞药的作用，应调整剂量。 （4）巴比妥类、苯妥英、利福平会减弱地塞米松的代谢促进作用。 （5）地塞米松会增加水杨酸的毒性。 （6）地塞米松与维生素A作用相拮抗，应避免合用。

用途 

主要用于抗炎和抗过敏，适用于类风湿性关节炎和其他胶原性疾病等。

生产方法 

一种新的地塞米松21-羟基物的生产工艺方法，以中间体21-醋酸酯为底物，以含0～10％氯仿的适量甲醇作为溶剂对底物进行半溶，用碱作为催化剂进行水解反应，反应完全后用醋酸中和，将反应液减压浓缩至适量体积，降温，过滤，用水冲洗滤饼，干燥得21-羟基物。该工艺可缩短生产周期，提高21-羟基物的质量和收率，减少21-羟基物中杂质的含量。

危险品标志 

Xi,Xn,T,F

危险类别码 

43-40-36/37/38-20/21/22-42/43-39/23/24/25-23/24/25-11

安全说明 

36/37-45-36-26-22-16

危险品运输编号 

UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution

WGK Germany 

2

RTECS号

TU3980000

TSCA 

Yes

海关编码 

29372210

毒害物质数据

50-02-2(Hazardous Substances Data)

毒性

LD50 oral in rat: > 3gm/kg