戊酸雌二醇

中文名称:

戊酸雌二醇

中文同义词:

戊酸雌二醇;氨氯地平苯磺酸盐;雌二醇戊酸酯;17-戊酸-17-BETA-雌二酯;Β-雌二醇 17-戊酸酯、氨氯地平苯磺酸盐、雌二醇戊酸酯;17-戊酸-Β-雌二醇 标准品;3-羟基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17b-醇 17-戊酸酯;Β-ESTRADIOL 17-VALERATE

英文名称:

Estradiol valerate

英文同义词:

delestrogen;delestrogen4x;dura-estradiol;estradiol17-beta-valerate;estradiolvalerianate;estraval;17BETA-ESTRADIOL VALERATE;17B-ESTRADIOL-17-VALERATE

CAS号:

979-32-8

分子式:

C23H32O3

分子量:

356.51

EINECS号:

213-559-2

相关类别:

医药 雌激素;医用原料;小分子抑制剂;内分泌与激素;医药原料;医药中间体;医用原料;中药对照品;Steroids;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;progestogen estrogen;DELESTRGEN;Hormone Drugs;原料药;药物杂质及中间体;原料;有机中间体

Mol文件:

979-32-8.mol

熔点 

144°C

沸点 

438.83°C (rough estimate)

密度 

1.1024 (rough estimate)

折射率 

1.4700 (estimate)

溶解度 

Practically insoluble in water, soluble in alcohol.

形态

neat

酸度系数(pKa)

10.25±0.60(Predicted)

Merck 

13,3738

BRN 

2480357

InChIKey

RSEPBGGWRJCQGY-RBRWEJTLSA-N

CAS 数据库

979-32-8(CAS DataBase Reference)

用途

戊酸雌二醇为天然雌二醇的戊酸盐，具有雌激素的药理作用，能促进和调节女性生殖器管和副性征的正常发育，参与卵巢轴功能的调节。

生物活性

Estradiol valerate是一种人工合成的酯，用于治疗更年期症状及激素不足。

靶点

Target Value ER

Target

Value

ER

体外研究

MCF-7细胞中Ser225上增强的磷酸化作用表明，Estradiol (10 nM)快速激活鞘氨醇激酶同工酶SphK1。Estradiol (20 nM)刺激1-磷酸鞘氨醇(S1P)和二氢-S1P从MCF-7细胞快速释放。SphK1和雌激素受体是S1P 和二氢-S1P形成的主要原因。ABCC1或ABCG2与siRNAs或药理学抑制剂的下调减少了Estradiol (10 nM)介导的S1P 和二氢-S1P从MCF-7细胞的释放。 Estradiol (10 nM)抑制雌激素受体α介导的MCF-7人乳腺癌细胞中miR-21的表达。Estradiol(10 nM)通过抑制miR-21的表达，激活MCF-7细胞中几个miR-21靶点基因受体活性。Estradiol (10 nM)增加MCF-7细胞中内源性miR-21靶基因在蛋白质水平的表达，但不影响RNA水平的表达。

体内研究

在切除卵巢的C57BL/6J 小鼠体内，Estradiol (80 μg/kg/day, s.c.)显著降低总腹膜细胞和巨噬细胞的绝对数，以双F4/80-和CD11b-阳性着色为特点。切除卵巢的C57BL/6J小鼠体内，Estradiol (80 μg/kg/day, s.c.) 通过抑制PI3K活性，增强LPS诱导的TGC引发的巨噬细胞中促炎性细胞因子的表达。Estradiol的促炎性作用通过下调巯基乙酸盐诱发的巨噬细胞中雌激素受体α的活性而被废止。

用途 

用于闭经、更年期综合症，减少乳汁分泌、前列腺癌等。

用途 

用于治疗闭经、更年期综合症、减少乳汁分泌、前列腺癌等

危险品标志 

T

危险类别码 

60-61

安全说明 

53-45

WGK Germany 

3

RTECS号

KG5793000

海关编码 

29372390