[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐

中文名称:

[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐

中文同义词:

[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐;TALABOSTAT 甲磺酸盐;甲基磺酸((R)-1-((S)-2-氨基-3-甲基丁酰)吡咯烷-2-基)硼酸(1:1);化合物TALABOSTAT MESYLATE

英文名称:

[(2R)-1-[(2S)-2-Amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]boronic acid mesylate

英文同义词:

[(2R)-1-[(2S)-2-Amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]boronic acid mesylate;Boronic acid, ((2R)-1-((2S)-2-amino-3-methyl-1-oxobutyl)-2-pyrrolidinyl)-, monomethanesulfonate;Unii-V8zg4Y1B51;Methanesulfonic acid ((R)-1-((S)-2-amino-3-methyl-butanoyl)pyrrolidin-2-yl)boronic acid (1:1);Talabostat mesylate;Val-boroPro mesylate;CS-1219;Talabostat-mesylate, PT-100

CAS号:

150080-09-4

分子式:

C10H23BN2O6S

分子量:

310.17

EINECS号:

相关类别:

放射显影多肽产品;抑制剂;化工原料

Mol文件:

150080-09-4.mol

生物活性

Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制剂，对DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分别为<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗肿瘤和刺激造血作用的活性。

靶点

Target Value DPP-4 (Cell-free assay) <4 nM DPP8 (Cell-free assay) 4 nM DPP9 (Cell-free assay) 11 nM QPP (Cell-free assay) 310 nM PEP (Cell-free assay) 390 nM

Target

Value

DPP-4 (Cell-free assay)

<4 nM

DPP8 (Cell-free assay)

4 nM

DPP9 (Cell-free assay)

11 nM

QPP (Cell-free assay)

310 nM

PEP (Cell-free assay)

390 nM

体外研究

在体外人骨髓基质细胞中，talabostat可上调细胞因子/趋化因子水平。Talabostat (Val-boroPro)可诱导单核细胞和巨噬细胞的死亡，Val-boroPro诱导的细胞焦亡需要caspase-1的参与。

体内研究

在多种小鼠肿瘤模型中，Talabostat可有效地发挥其抗肿瘤活性。Val-boroPro可通过一种全新的机制（需要更快速的树突状细胞贩运和随后T细胞启动的加速）介导完全的肿瘤消退。在肿瘤基质中，talabostat能直接靶向反应性成纤维细胞表达的FAP。Talabostat刺激内源性和适应性免疫反应，使细胞因子和趋化因子转录上调，从而对抗肿瘤。在肿瘤和肿瘤引流淋巴结中，Val-boroPro可刺激多种细胞因子的转录上调，如IL-1β、IL-6、G-CSF和CXCL1/KC；同时上调小鼠体内多种细胞因子的血清蛋白水平，包括G-CSF和CXCL1/KC。