枸橼酸托法替尼

中文名称:

枸橼酸托法替尼

中文同义词:

托法替尼杂质43;(3R,4R)-托法替尼柠檬酸盐;TOFACITINIB CITRATE枸橼酸托法替尼;3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙腈,枸橼酸盐(1:1);3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙腈枸橼酸盐;枸橼酸托法替尼;3-[(3R,4R)-4-甲基-3-[甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基]-1-哌啶基]-3-氧代丙腈-2-羟基丙烷-1,2,3-三甲酸盐;枸橼酸 托法替尼-13C-D3

英文名称:

Tofacitinib citrate

英文同义词:

1-PIPERIDINEPROPANENITRILE, 4-METHYL-3-(METHYL-7H-PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDIN-4-YLAMINO)-BETA-OXO-, (3R,4R)-, 2-HYDROXY-1,2,3-PROPANETRICARBOXYLATE (1:1);Xeljanz;CP-690550 (Tofacitinib citrate);(3R,4R)-1-(Cyanoacetyl)-4-methyl-N-methyl-N-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl-3-piperidinamine 2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate;(3R,4R)-4-Methyl-3-(methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamino)-beta-oxo-1-piperidinepropanenitrile 2-Hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate;CP 690500-10;CP 690550-10;1-Piperidinepropanenitrile, 4-methyl-3-(methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamino)-beta-oxo-, (3R,4R)-, citrate

CAS号:

540737-29-9

分子式:

C16H20N6O.C6H8O7

分子量:

504.497

EINECS号:

638-826-4

相关类别:

医药原料;小分子抑制剂，天然产物;杂环;小分子抑制剂;抗癌类;化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体;原料药;信号转导通路激酶抑制剂;Inhibitor;托法替尼杂质;托法替尼;原料药中间体;芳香类;中间体;原料药（API）;医药中间体;Inhibitors;JAK;STAT;API;医用原料;药物杂质及中间体;化工原料药;杂质对照品;APIs

Mol文件:

540737-29-9.mol

熔点 

201 °C (decomp)

储存条件 

room temp

溶解度 

DMSO: soluble5mg/mL (clear solution; warmed)

形态

powder

颜色

white to beige

InChIKey

SYIKUFDOYJFGBQ-YLAFAASESA-N

简介

枸橼酸托法替尼(tofacitinibcitrate)，化学名为3-[(3R，4R)-4-甲基-3-[甲基-(7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基)氨基]哌啶-1-基]-3-氧代丙腈枸橼酸盐，是美国辉瑞公司研发的一种新型Janus激酶抑制剂，2012年11月经美国FDA批准上市，商品名Xeljanz。本品可联合甲氨喋呤用于治疗对肿瘤坏死因子抑制剂应答不足的活动性类风湿性关节炎。

应用

枸橼酸托法替尼可联合甲氨喋呤用于治疗对肿瘤坏死因子抑制剂应答不足的活动性类风湿性关节炎。

治疗类风湿关节炎药物

枸橼酸托法替尼是由美国辉瑞制药公司开发一种治疗类风湿关节炎药物，商品名Xeljanz，用于对氨甲喋呤治疗应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎（RA）成人患者。本产品是一种Janus激酶抑制剂，每日服用两次。 2012年11月6日，美国食品药品管理局(FDA)和辉瑞公司联合宣布，枸橼酸托法替尼获准用于对氨甲喋呤治疗应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎(RA)成人患者。 Xeljanz可作为单一治疗或与氨甲喋呤或其他非生物疾病缓解性抗风湿药物(DMARD)联合使用。该药不应与生物性DMARD或强免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢菌素)联合使用。经核准的Xeljanz剂量为每日2次，每次5mg。

不良反应

临床试验中，枸橼酸托法替尼最常见的不良反应为上呼吸道感染、头痛、腹泻、鼻充血、咽喉痛和鼻咽炎。

用途 

Jak 激酶抑制剂，治疗类风湿性关节炎

用途 

托法替尼(477600-75-2)原料药

WGK Germany 

3

海关编码 

29335990