5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙

中文名称:

5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙

中文同义词:

JUMONJI组蛋白去甲基酶抑制剂(JIB-04);5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙, >97%;5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙;(E)-5-氯-2-(2-(苯基(吡啶-2-基)亚甲基)肼基)吡啶

英文名称:

JIB-04

英文同义词:

JIB-04;JIB-04 (NSC 693627);JIB04/JIB-04;5-Chloro-2(1H)-pyridinone (2E)-(phenyl-2-pyridinylmethylene)hydrazone;(E)-5-CHLORO-2-(2-(PHENYL(PYRIDIN-2-YL)METHYLENE)HYDRAZINYL)PYRIDINE;5-Chloro-2-[(E)-2-[phenyl(pyridin-2-yl)methylidene]hydrazin-1-yl]pyridine;NSC 693627;5-Chloro-2(1H)-pyridinone (2E)-(phenyl-2-pyridinylmethylene)hydrazone JIB-04(NSC 693627)

CAS号:

199596-05-9

分子式:

C17H13ClN4

分子量:

308.76

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors

Mol文件:

199596-05-9.mol

沸点 

472.9±55.0 °C(Predicted)

密度 

1.24±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: soluble10mg/mL, clear

酸度系数(pKa)

11.00±0.10(Predicted)

形态

powder

颜色

white to beige

InChIKey

YHHFKWKMXWRVTJ-OQKWZONESA-N

生物活性

JIB-04 (NSC 693627)是一种广谱的选择性Jumonji histone demethylase抑制剂，无细胞试验中对JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM，340 nM，855 nM，445 nM，435 nM，1100 nM和290 nM。JIB‑04还可诱导细胞凋亡。

靶点

Target Value JARID1A (Cell-free assay) 230 nM JMJD2D (Cell-free assay) 290 nM JMJD2E (Cell-free assay) 340 nM JMJD2B (Cell-free assay) 435 nM JMJD2A (Cell-free assay) 445 nM

Target

Value

JARID1A (Cell-free assay)

230 nM

JMJD2D (Cell-free assay)

290 nM

JMJD2E (Cell-free assay)

340 nM

JMJD2B (Cell-free assay)

435 nM

JMJD2A (Cell-free assay)

445 nM

体外研究

JIB-04 以癌症选择性的方式引起转录改变，包括下调增殖基因，上调抗增殖/前凋亡基因。JIB-04能够以IC50低至10 nM的水平阻碍肺癌、前列腺癌细胞系的增殖，同时在HBECs和PrSCs/PrECs中产生较少的抗增殖活性。

体内研究

在两个小鼠异种移植模型（H358或A549）中，JIB-04减少肿瘤生长，降低肿瘤中Jumonji组蛋白脱甲基酶的活性，延长肿瘤患者生存时间。

WGK Germany 

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