MC1568

中文名称:

MC1568

中文同义词:

3-[4-[3-(3-氟苯基)-3-氧代-1-丙烯基]-1-甲基-1H-吡咯-2-基]-N-羟基-2-丙烯酰胺;组蛋白脱乙酰酶(HDAC II)抑制剂(MC1568);(E)-3-(5-((E)-3-(3-氟苯基)-3-氧代-1-烯-1-基)-1-甲基-1H-吡咯-2-基)-N-羟基丙烯酰胺

英文名称:

MC1568

英文同义词:

3-[4-(3-(3-Fluorophenyl)-3-oxo-1-propen-1-yl)-1-Methyl-1H-pyrrol-2-yl]-N-hydroxy-2-propenaMide;(E)-3-(4-((E)-3-(3-fluorophenyl)-3-oxoprop-1-enyl)-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl)-N-hydroxyacrylamide;3-[4-[3-(3-Fluorophenyl)-3-oxo-1-propenyl]-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl]-N-hydroxy-2-propenamide MC1568;MC 1568 3-[4-[3-(3-Fluorophenyl)-3-oxo-1-propenyl]-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl]-N-hydroxy-2-propenamide;(E)-3-(5-((E)-3-(3-fluorophenyl)-3-oxoprop-1-enyl)-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl)-N-hydroxyacrylamide;3-[5-(3-(3-Fluorophenyl)-3-oxopropen-1-yl)-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl]-N-hydroxy-2-propenamide;MC 1568, >=98%;(E)-3-(5-((E)-3-(3-fluorophenyl)-3-oxoprop-1-en-1-yl)-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl)-N-hydroxyacrylamide

CAS号:

852475-26-4

分子式:

C17H15FN2O3

分子量:

314.31

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;细胞骨架信号;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;Inhibitor;Aromatics;API;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Selective inhibitor of class II (IIa) histone deacetylase (HDAC).

Mol文件:

852475-26-4.mol

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: ≥10mg/mL

形态

powder

颜色

orange

InChIKey

QRDAPCMJAOQZSU-KQQUZDAGSA-N

CAS 数据库

852475-26-4

生物活性

MC1568是一种选择性的HDAC抑制剂，作用于HDAC1A，IC50为100 nM，作用于HDAC1A比作用于HDAC1B选择性高34倍。

体外研究

MC1568是II型选择性组蛋白去乙酰化酶 (IIa)抑制剂，IC50为220 nM，且选择性比I型高176倍。MC1568作用于人类乳腺癌ZR-75.1细胞裂解物, 不抑制HDAC1，但是抑制HDAC4。 MC1568 (20 μM)作用于MCF-7细胞, 增强乙酰化 H3和H4组蛋白的累积，和乙酰基微管蛋白的水平,说明MC1568可抑制HDAC6。MC1568 (5 μM) 作用于C2C12细胞,通过降低肌细胞增强因子2D (MEF2D)的表达, 稳定HDAC4-HDAC3-MEF2D复合体, 和抑制分化诱导的MEF2D乙酰化，从而阻止肌细胞生成。 MC1568 (5或10 μM) 干扰RAR和PPARγ调节的分化诱导信号通路。 MC1568作用于F9细胞, MC1568特定抑制内胚分化，不影响VA诱导的早幼粒NB4细胞的成熟。MC1568作用于3T3-L1细胞,降低PPARγ诱导的脂肪生成。

体内研究

MC1568按50 mg/kg剂量作用于鼠内，明显抑制组织选择性HDAC。MC1568作用于骨骼肌和心脏，抑制HDAC4和 HDAC5的活性，不影响 HDAC3活性, 因此MEF2-HDAC复合体处于未激活状态。MC1568按50mg/kg剂量作用于报道的PPRE-Luc鼠, 损害PPARγ信号，主要在心脏和脂肪组织部位。在最新胰脏移植研究中，MC1568 增强内分泌β和δ-cells细胞，也增强Pax4的表达, Pax4是β和δ细胞分化所需的一个关键因子。

特征

MC1568是新型HDAC选择性抑制剂。

危险品标志 

Xn,Xi

危险类别码 

22-36

安全说明 

26

WGK Germany 

3