4-[4-氟-3-[(4-甲氧基哌啶-1-基)羰基]苄基]酞嗪-1(2H)-酮

中文名称:

4-[4-氟-3-[(4-甲氧基哌啶-1-基)羰基]苄基]酞嗪-1(2H)-酮

中文同义词:

4-[4-氟-3-[(4-甲氧基哌啶-1-基)羰基]苄基]酞嗪-1(2H)-酮;PARP抑制剂(AZD-2461)

英文名称:

AZD2461

英文同义词:

4-[[4-fluoro-3-(4-methoxypiperidine-1-carbonyl)phenyl]methyl]-2H-phthalazin-1-one;4-[[4-Fluoro-3-[(4-methoxy-1-piperidinyl)carbonyl]phenyl]methyl]-1(2H)-phthalazinone;CS-739;AZD2461;4-[4-Fluoro-3-[(4-methoxypiperidin-1-yl)carbonyl]benzyl]phthalazin-1(2H)-one;1(2H)-Phthalazinone, 4-[[4-fluoro-3-[(4-methoxy-1-piperidinyl)carbonyl]phenyl]methyl]-;AZD 2461, >=98%;AZD2461 USP/EP/BP

CAS号:

1174043-16-3

分子式:

C22H22FN3O3

分子量:

395.43

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;DNA损伤;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;Inhibitors;Inhibitor

Mol文件:

1174043-16-3.mol

密度 

1.33±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

形态

powder

酸度系数(pKa)

12.07±0.40(Predicted)

颜色

white to beige

生物活性

AZD2461是一种新型PARP抑制剂，作用于Pgp比Olaparib亲和力低。Phase 1。

靶点

Target Value PARP

Target

Value

PARP

体外研究

AZD2461作用于Pgp比Olaparib亲和力低。

体内研究

AZD2461作用于抗Olaparib的KB1P肿瘤T6-28,提高Mdr1b表达80倍，不抑制Pgp。AZD2461短期处理携带KB1P肿瘤的小鼠，诱导53BP1表达损失。AZD2461长期处理，具有良好的耐受性，平均无复发生存期延长一倍。