Avagacestat (BMS-708163)

中文名称:

Avagacestat (BMS-708163)

中文同义词:

(2R)-2-[N-[(4-氯苯基)磺酰基]-N-[2-氟-4-(1,2,4-恶二唑-3-基)苄基]氨基]-5,5,5-三氟戊酰胺;Γ-SECRETASE抑制剂(BMS-708163);化合物AVAGACESTAT

英文名称:

Avagacestat (BMS-708163)

英文同义词:

BMS708163;BMS 708163;CS-262;(2R)-2-[N-[(4-Chlorophenyl)sulfonyl]-N-[2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl]amino]-5,5,5-trifluoropentanamide;BMS-708163;(R)-2-(4-chloro-N-(2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)phenylsulfonamido)-5,5,5-trifluoropentanamide;BMS-708163 (Avagacestat);Avagacestat;Avagacestat (BMS-708163)

CAS号:

1146699-66-2

分子式:

C20H17ClF4N4O4S

分子量:

520.89

EINECS号:

相关类别:

信号转导通路激酶抑制剂;蛋白酶;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors

Mol文件:

1146699-66-2.mol

密度 

1.488

生物活性

Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。

体外研究

BMS-708163 抑制Notch 过程时显示出低选择性。

体内研究

鼠和犬口服处理BMS-708163 明显且长期降低脑，血浆，脑脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬时，没有剂量限制影响(用3 mg/kg BMS-708163处理6个月内的犬)。

特征

BMS-708163作用于Notch过程似乎比semagacestat (LY450139)效果要好，且所需量要少

生物活性

Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。

靶点

Target Value γ secretase(Aβ42) (in H4-8Sw cells) 0.27 nM γ secretase(Aβ40) (in H4-8Sw cells) 0.3 nM

Target

Value

γ secretase(Aβ42) (in H4-8Sw cells)

0.27 nM

γ secretase(Aβ40) (in H4-8Sw cells)

0.3 nM

体外研究

BMS-708163 抑制Notch 过程时显示出低选择性。

体内研究

鼠和犬口服处理BMS-708163 明显且长期降低脑，血浆，脑脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬时，没有剂量限制影响(用3 mg/kg BMS-708163处理6个月内的犬)。