HDAC6 抑制剂

中文名称:

HDAC6 抑制剂

中文同义词:

HDAC6 抑制剂;没合适的中文名字;HDAC6抑制剂(TUBACIN)

英文名称:

Tubacin

英文同义词:

Tubacin;N1-(4-((2R,4R,6S)-4-((4,5-diphenyloxazol-2-ylthio)methyl)-6-(4-(hydroxymethyl)phenyl)-1,3-dioxan-2-yl)phenyl)-N8-hydroxyoctanediamide;N1-[4-[(2R,4R,6S)-4-[[(4,5-diphenyl-2-oxazolyl)thio]methyl]-6-[4-(hydroxymethyl)phenyl]-1,3-dioxan-2-yl]phenyl]-N8-hydroxy-octanediamide Tubacin;N1-[4-[(2R,4R,6S)-4-[[(4,5-diphenyl-2-oxazolyl)thio]methyl]-6-[4-(hydroxymethyl)phenyl]-1,3-dioxan-2-yl]phenyl]-N8-hydroxy-octanediamide;Tubacin, >=98%;BML-GR362;N1-(4-((2R,4R,6S)-4-(((4,5-Diphenyloxazol-2-yl)thio)methyl)-6-(4-(hydroxymethyl)phenyl)-1,3-di;Tubacin (BML-GR362)

CAS号:

537049-40-4

分子式:

C41H43N3O7S

分子量:

721.86

EINECS号:

相关类别:

原料药;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors

Mol文件:

537049-40-4.mol

储存条件 

-20°C

溶解度 

DMSO: ≥10mg/mL

形态

powder

颜色

white to tan

生物活性

Tubacin 是一种高度有效的选择性的，可逆的，细胞渗透性HDAC6抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，比作用于HDAC1的选择性高350倍。Tubacin 可通过减少病毒RNA合成来抑制乙型脑炎病毒的复制。

靶点

Target Value HDAC6 (Cell-free assay) 4 nM

Target

Value

HDAC6 (Cell-free assay)

4 nM

体外研究

在A549细胞中，Tubacin增加α微管蛋白乙酰化，而不直接稳定微管，EC50 是2.5 μM。Tubacin抑制HDAC6介导的α-微管蛋白去乙酰化，并抑制野生型和HDAC6过表细胞的迁移。联合使用paclitaxel和Tubacin显著增加微管蛋白乙酰化。Tubacin显著抑制药物敏感和耐药的MM细胞的生长，IC50 是 5–20 μM，并且通过激活caspases诱导细胞凋亡。

体内研究

在鸡胚中，Tubacin抑制HDAC6活性而降低人工基底膜/聚酰胺纤维筛孔中新生血管的形成。在angioreactors移植的小鼠模型中，Tubacin也会损坏新血管形成。

WGK Germany 

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