IPI-145

中文名称:

IPI-145

中文同义词:

度维利塞;(S)-3-(1-((9H-嘌呤-6-基)氨基)乙基)-8-氯-2-苯基-1(2H)-异喹啉酮;DUVELISIB, 一种有效的,选择性的 PI3K Δ/Γ 抑制剂;P100Δ抑制剂(DUVELISIB);杜韦利西布

英文名称:

IPI 145

英文同义词:

IPI145; IPI 145; IPI-145. INK-1197; INK 1197; INK1197;DUVELISIB (IPI-145; INK1197);CS-680;8-chloro-2-phenyl-3-[(1s)-1-(7h-purin-6-ylamino)ethyl]isoquinolin-1-one;IPI-145 (Duvelisib, INK1197);IPI-145;IPI-145 (INK-1197);IPI-145 INK197;8-Chloro-2-phenyl-3-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)ethyl]-1(2H)-isoquinolinone

CAS号:

1201438-56-3

分子式:

C22H17ClN6O

分子量:

416.86

EINECS号:

200-256-5

相关类别:

细胞生物学试剂;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;血管生成;reference inhibitors;Inhibitors

Mol文件:

1201438-56-3.mol

沸点 

757.8±60.0 °C(Predicted)

密度 

1.474±0.06 g/cm3(Predicted)

形态

White solid.

酸度系数(pKa)

10.05±0.10(Predicted)

生物活性

Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一种新型选择性PI3K δ/γ抑制剂，在无细胞试验中Ki和IC50分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM，对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。Phase 3。

靶点

Target Value PI3Kδ (Cell-free assay) 23 pM(Ki) PI3Kβ (Cell-free assay) 1564 pM(Ki) PI3Kγ (Cell-free assay) 243 pM(Ki)

Target

Value

PI3Kδ (Cell-free assay)

23 pM(Ki)

PI3Kβ (Cell-free assay)

1564 pM(Ki)

PI3Kγ (Cell-free assay)

243 pM(Ki)

体外研究

IPI-145抑制鼠/人类 B细胞增殖，EC50 为0.5 nM/0.5 nM，也抑制人类T细胞增殖，EC50为9.5 nM。

体内研究

IPI-145 按10 mg/kg剂量口服处理给药小鼠和大鼠，具有良好的药代动力学, Cmax 和AUC分别为390 ng/mL 和 137 ng•h/mL。IPI-145 (10 mg/kg) 有效作用于鼠DTH 模型，约~50% 耳肿胀。IPI-145 (10 mg/kg) 有效作用于大鼠胶原诱导的关节炎（CIA）模型，这种作用具有剂量依赖性。IPI-145 作用于大鼠CIA模型，防止发炎，且保护关节骨和软骨。IPI-145 (10 mg/kg,QD)有效作用于大鼠佐剂性多关节炎模型。