N/A

中文名称:

N/A

中文同义词:

(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-基]-2-丙烯-1-酮;SMARCA2/4溴结构域抑制剂(PFI-3);(E)-1-(2-羟基苯基)-3-((1R,4R)-5-(吡啶-2-基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基)丙-2-烯-1-酮

英文名称:

PFI3

英文同义词:

PFI3; PFI 3;CS-1803;(2E)-1-(2-Hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(pyridin-2-yl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]prop-2-en-1-one;PFI3;PFI-3;(E)-1-(2-Hydroxyphenyl)-3-((1R,4R)-5-(pyridin-2-yl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl)prop-2-en-1-one;(2E)-1-(2-Hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(2-pyridinyl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]hept-2-yl]-2-propen-1-one;2-Propen-1-one, 1-(2-hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(2-pyridinyl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]hept-2-yl]-, (2E)-

CAS号:

1819363-80-8

分子式:

C19H19N3O2

分子量:

321.37

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors

Mol文件:

1819363-80-8.mol

储存条件 

2-8°C

形态

powder

颜色

yellow to orange

生物活性

PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针，包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。

体外研究

PFI-3对PB1(5)和SMARCA2/4的选择性显著高于36种其他测试的激酶。

生物活性

PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针，包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。

靶点

Target Value PB1(5) bromodomains SMARCA4 (Cell-free assay) 55 nM(Kd) SMARCA2B (Cell-free assay) 72 nM(Kd) SMARCA2A (Cell-free assay) 110 nM(Kd)

Target

Value

PB1(5) bromodomains

SMARCA4 (Cell-free assay)

55 nM(Kd)

SMARCA2B (Cell-free assay)

72 nM(Kd)

SMARCA2A (Cell-free assay)

110 nM(Kd)

体外研究

PFI-3对PB1(5)和SMARCA2/4的选择性显著高于36种其他测试的激酶。PFI-3是一种有效的、具有细胞活性的蛋白相互作用抑制剂，可以选择性地结合基本的BAF溴区。在具有102种细胞受体、30种酶的筛选实验中，PFI-3只对四种GPCRs具有微摩尔级的亲和力，对BRD家族以外的蛋白没有相互作用，说明PFI-3具有良好的药物选择性。稳定性测试证明PFI3在37℃下，在液体溶液中的半衰期超过7天。在长期实验中，PFI-3能够显著地改变对干细胞分化至关重要的基因表达程序。PFI-3能够模拟Brg1缺失的效果，引起TSSs中抑制性H3K27me3标记、基因Stat3结合位点的增加。PFI-3在20℃、pH7.4的PBS中，半衰期大于250 h。

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