GSK2636771

中文名称:

GSK2636771

中文同义词:

2-甲基-1-[[2-甲基-3-(三氟甲基)苯基]甲基]-6-(4-吗啉基)-1H-苯并咪唑-4-羧酸;PI3KΒ抑制剂(GSK2636771)

英文名称:

GSK2636771

英文同义词:

GSK2636771;2-Methyl-1-[[2-Methyl-3-(trifluoroMethyl)phenyl]Methyl]-6-(4-Morpholinyl)-1H-benziMidazole-4-carboxylic acid;GSK2636771/GSK-2636771;GSK 2636771 dihydrochloride;2-Methyl-1-(2-methyl-3-(trifluoromethyl)benzyl)-6-morpholino-1H-benzo[d]imidazole-4-carboxylic;1H-Benzimidazole-4-carboxylic acid, 2-methyl-1-[[2-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-6-(4-morpholinyl)-;2-Methyl-1-[[2-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-6-(4-morpholinyl)-1H-benzimidazole-4-carboxylic acid GSK2636771;2-METHYL-1-[[2-METHYL-3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYL]-6-MORPHOLIN-4-YLBENZIMIDAZOLE-4-CARBOXYLIC ACID

CAS号:

1372540-25-4

分子式:

C22H22F3N3O3

分子量:

433.42

EINECS号:

相关类别:

菌株;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;PI3K/Akt/mTOR;Akt;mTOR;PI3K;api

Mol文件:

1372540-25-4.mol

沸点 

641.3±55.0 °C(Predicted)

密度 

1.38

酸度系数(pKa)

-2.70±0.30(Predicted)

生物活性

GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂，对PTEN缺失细胞系敏感。Phase 1/2。

体外研究

GSK-2636771对PTEN缺失细胞系（人前列腺癌PC-3和乳腺癌HCC70）具有选择性抑制活性，EC50分别为36 nM 和 72 nM。

体内研究

GSK-2636771处理这些移植瘤模型，降低磷酸化的蛋白激酶Akt（Ser473）水平。GSK-2636771(100 mg/kg) 处理小鼠，不增加葡萄糖/胰岛素水平。

生物活性

GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂，其对PI3Kβ的选择性比对PI3Kα/PI3Kγ高900倍以上，比对PI3Kδ的选择性大10倍以上。对PTEN缺失细胞系敏感。

靶点

Target Value PI3Kβ

Target

Value

PI3Kβ

体外研究

GSK-2636771对PTEN缺失细胞系（人前列腺癌PC-3和乳腺癌HCC70）具有选择性抑制活性，EC50分别为36 nM 和 72 nM。

体内研究

GSK-2636771处理这些移植瘤模型，降低磷酸化的蛋白激酶Akt（Ser473）水平。GSK-2636771(100 mg/kg) 处理小鼠，不增加葡萄糖/胰岛素水平。