SGC0946

中文名称:

SGC0946

中文同义词:

组蛋白甲基转移酶DOT1L抑制剂

英文名称:

SGC0946

英文同义词:

CS-1475;CS-1937;5-Bromo-7-[5-deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-ribofuranosyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine;1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-Amino-5-bromo-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-3,4-dihydroxytetrahy;SGC0946;1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-Amino-5-bromo-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methyl)(isopropyl)amino)propyl)-3-(4-(tert-butyl)phenyl)urea;5-Bromo-7-[5-deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-7H-Pyrrolo[2,3-;1-[3-[[[(2R,3S,4R,5R)-5-(4-Amino-5--bromo-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-3,4-dihydro-xytetrahydrofuran-2-yl]methyl](isopropyl)amino]pro-pyl]-3-[4-(2,2-dimethylethyl)phenyl]urea

CAS号:

1561178-17-3

分子式:

C28H40BrN7O4

分子量:

618.57

EINECS号:

808-588-8

相关类别:

小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors

Mol文件:

1561178-17-3.mol

沸点 

771.5±60.0 °C(Predicted)

密度 

1.48±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

-20°C

溶解度 

DMSO: soluble20mg/mL, clear

形态

powder

酸度系数(pKa)

12.39±0.70(Predicted)

颜色

white to beige

生物活性

SGC 0946是一种高效的，选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂，IC50为0.3 nM，抑制12 PMTs和DNMT1活性。

体外研究

SGC 0946比其他组蛋白甲基转移酶/HMTs选择性高100倍。SGC 0946作用于A431细胞和MCF10A 细胞，有效降低H3K79二甲基化，IC50分别为2.6 nM 和8.8 nM，且有效并选择性地杀死含MLL易位的细胞。SGC 0946 比其类似物EPZ004777更有效,且作为优秀的化学探针用于研究 DOT1L，及DOT1L抑制剂用于癌症治疗的进一步研究。

特征

Cell-active DOT1L-selective chemical probe.

生物活性

SGC 0946是一种高效的，选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂，无细胞试验中IC50为0.3 nM，对一系列12 PMTs和DNMT1没有活性。

靶点

Target Value DOT1L (Cell-free assay) 0.3 nM

Target

Value

DOT1L (Cell-free assay)

0.3 nM

体外研究

SGC 0946比其他组蛋白甲基转移酶/HMTs选择性高100倍。SGC 0946作用于A431细胞和MCF10A 细胞，有效降低H3K79二甲基化，IC50分别为2.6 nM 和8.8 nM，且有效并选择性地杀死含MLL易位的细胞。SGC 0946 比其类似物EPZ004777更有效,且作为优秀的化学探针用于研究 DOT1L，及DOT1L抑制剂用于癌症治疗的进一步研究。

危险品标志 

T

危险类别码 

25

安全说明 

45

危险品运输编号 

UN 2811 6.1 / PGIII

WGK Germany 

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