XL413 (BMS-863233)

中文名称:

XL413 (BMS-863233)

中文同义词:

8-氯-2-(2S)-2-吡咯烷基苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4(3H)-酮盐酸盐;CDC7抑制剂(XL413 HYDROCHLORIDE);XL413盐酸盐

英文名称:

XL413 (BMS-863233)

英文同义词:

8-Chloro-2-(2S)-2-pyrrolidinylbenzofuro[3,2-d]pyrimidin-4(3H)-one hydrochloride;CS-1062;XL 413 hydrochloride - BMS 863233 hydrochloride;BMS-863233; BMS863233; BMS 863233; XL-413; XL413; XL 413.;Benzofuro[3,2-d]pyriMidin-4(3H)-one, 8-chloro-2-(2S)-2-pyrrolidinyl-, (Hydrochloride) (1:);XL413 (hydrochloride);BMS-863233 (XL-413);8-Chloro-2-(2S)-2-pyrrolidinylbenzofuro[3,2-d]pyrimidin-4(3H)-one hydrochloride (1:?)

CAS号:

1169562-71-3

分子式:

C14H13Cl2N3O2

分子量:

326.17792

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;API

Mol文件:

1169562-71-3.mol

储存条件 

-20°C

形态

powder

颜色

white to beige

生物活性

XL413 (BMS-863233) 是强效的选择性的cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase抑制剂，IC50为3.4 nM,其选择性分别超过 CK2, Pim-1 和pMCM2选择性的 63-, 12-和35-倍。 Phase 1/2。

体外研究

在MDA-MB-231T和Colo-205细胞系中，XL413抑制MCM2的CDC7特异磷酸化作用。XL413也会抑制Colo-205细胞中的细胞增殖，降低细胞活性，并激发胱天蛋白酶3/7的活性。此外，XL413导致S期进展被改变，随后引起细胞凋亡。

体内研究

在Colo-205异种移植物模型中，XL413，在3毫克/千克剂量下，抑制70%磷酸化的MCM2，并且在100毫克/千克剂量下引起显著的肿瘤生长退化。

生物活性

XL413 (BMS-863233) 是强效的选择性的cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase抑制剂，IC50为3.4 nM,其选择性分别超过 CK2, Pim-1 和pMCM2选择性的 63-, 12-和35-倍。 Phase 1/2。

靶点

Target Value Cdc7 (Cell-free assay) 3.4 nM Pim1 (Cell-free assay) 42 nM CK2 (Cell-free assay) 212 nM

Target

Value

Cdc7 (Cell-free assay)

3.4 nM

Pim1 (Cell-free assay)

42 nM

CK2 (Cell-free assay)

212 nM

体外研究

在MDA-MB-231T和Colo-205细胞系中，XL413抑制MCM2的CDC7特异磷酸化作用。XL413也会抑制Colo-205细胞中的细胞增殖，降低细胞活性，并激发胱天蛋白酶3/7的活性。此外，XL413导致S期进展被改变，随后引起细胞凋亡。

体内研究

在Colo-205异种移植物模型中，XL413，在3毫克/千克剂量下，抑制70%磷酸化的MCM2，并且在100毫克/千克剂量下引起显著的肿瘤生长退化。

危险品运输编号 

UN 2811 6.1 / PGIII