三水多烯紫杉醇

中文名称:

三水多烯紫杉醇

中文同义词:

多西他赛三水合物;多烯紫杉醇(三水合物);多似紫杉醇(三水);三水多烯紫杉醇;多烯紫杉醇(三水);多西他赛 , 多烯紫杉醇(三水合物);多烯紫杉醇三水(标准品);三水多西

英文名称:

Docetaxel trihydrate

英文同义词:

(αR,βS)-β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-benzenepropanoic acid, (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,6,11-;Docetaxel/Docetaxel Trihydrate;Docetaxel (200 mg);Taxotere Trihydrate;(αR,βS)-β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-benzenepropanoic acid, (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,6,11-trihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester,hydrate (1:3);RP56976 (NSC 628503) Trihydrate;Docetaxel(trihydrous);(2AR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aS,12bS)-12b-acetoxy-9-(((2R,3S)-3-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2-

CAS号:

148408-66-6

分子式:

C43H55NO15

分子量:

825.91

EINECS号:

642-361-2

相关类别:

信号转导通路激酶抑制剂;医药中间体;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;抗癌;医药 抗肿瘤;医药原料;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Plant extract;Plant extracts;Herb extract;TAXOTERE;Anti-cancerimmunity;Anticancer;科研试剂;化工中间体;医药原料;原料药;陕西林奈主打产品;All Inhibitors

Mol文件:

148408-66-6.mol

熔点 

186-192°C

储存条件 

Sealed in dry,2-8°C

溶解度 

Practically insoluble in water, freely soluble in anhydrous ethanol, soluble in methylene chloride.

形态

neat

InChIKey

XCDIRYDKECHIPE-KHDBCEGQSA-N

CAS 数据库

148408-66-6(CAS DataBase Reference)

应用

三水多烯紫杉醇可用作有机合成中间体和医药中间体，主要用于实验室研发过程和化工医药合成过程中，主要是作为抗癌药物的合成中间体。

生物活性

Docetaxel (RP56976, NSC 628503)，一种紫杉醇类似物，是microtubules解聚抑制剂，通过结合于稳定的微管发挥作用。

靶点

Target Value microtubules

Target

Value

microtubules

体外研究

Docetaxel是一种细胞毒性剂，尤其对于增殖细胞，这与它促进微管束形成和诱导持续有丝分裂阻滞，随后造成有丝分裂阻滞细胞凋亡或永久性有丝分裂阻滞的能力相关。Docetaxel抑制微管动力不稳定性以及微管踏车，导致染色体不能分离到子细胞，这反过来引起过早从有丝分裂中退出，而不是阻滞在细胞周期阶段。 Docetaxel抑制人癌细胞Hs746T (胃)，AGS (胃)，HeLa (子宫颈)，CaSki (子宫颈)，BxPC3 (胰腺)，Capan-1 (胰腺)的克隆存活，IC50 分别为1 nM，1 nM，0.3 nM，0.3 nM，0.3 nM 和 0.3 nM。 Docetaxel抑制内皮细胞迁移，而不影响微管总体形态或抑制细胞增殖，尽管它们会对微管动力学产生更微妙的影响。Docetaxel抑制HUVEC迁移，观察到的IC50 为 1 pM。两个血管生成因子，胸苷磷酸化酶或VEGF刺激的HUVEC趋药性被Docetaxel抑制，IC 50 为10 pM，在1 nM下被废除。 Docetaxel诱导人单核细胞表达，而不影响RAW 264.7 小鼠巨噬细胞，前列腺素H 合酶-2m (PGHS-2)的表达。

体内研究

Docetaxel (33 mg/kg/dose，i.v. ，每4天注射3次)导致M2OL2结肠癌异种移植瘤的生长延迟19.3天。在MX-1，SK-MEL-2，LX-1 和 OVCAR-3 异种移植物中，Docetaxel也表现出良好的抗肿瘤活性。Docetaxel一周注射两次，持续14天抑制成纤维细胞生长因子2的血管生成反应，IC 50为5.4 mg/kg，当给予10 mg/kg Docetaxel时，会完全阻断小鼠的血管生成。Docetaxel对内皮细胞迁移和/或微血管形成具有选择性，因为炎性细胞进入基质胶栓的浸润对Docetaxel的抑制敏感性较低。

WGK Germany 

3

海关编码 

2932996560