苦鬼臼素

中文名称:

苦鬼臼素

中文同义词:

IGF-1R抑制剂(AXL1717);IGF-1R 抑制剂;苦鬼臼脂素;苦鬼臼素;苦鬼臼毒素标准品;苦鬼臼毒素对照品

英文名称:

(-)PPP

英文同义词:

PICROPODOPHYLLIN;(-)PPP;POLY(2,5-BIS(3-SULFONATOPROPOXY)-1,4-PHENYLENE, DISODIUM SALT-ALT-1,4-PHENYLENE);NSC 36407, Picropodophyllin, PPP, (5R,5aS,8aR,9R)-9-Hydroxy-5,8,8a,9-tetrahydro-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)furo[3μ,4μ:6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one;(5R,5aS,8aR,9R)-5,8,8a,9-Tetrahydro-9-hydroxy-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-furo[3,4:6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one;IGF-1R Inhibitor, PPP;(5R,5aS,8aR,9R)-9-Hydroxy-5,8,8a,9-tetrahydro-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)fur[3′,4′:6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one;NSC 36407

CAS号:

477-47-4

分子式:

C22H22O8

分子量:

414.41

EINECS号:

相关类别:

分析标准品;中药标准品;植提标准品;标准品;细胞生物学试剂;对照品-中药对照品;对照品;Insulin-like Growth Factor-1 Receptor Inhibitor;Picropodophyllin;标准品，对照品;天然高含量单体;中药对照品

Mol文件:

477-47-4.mol

熔点 

225-227℃

比旋光度 

D20 +9.4° (c = 0.7 in chloroform)

沸点 

453.31°C (rough estimate)

密度 

1.370

折射率 

1.4480 (estimate)

储存条件 

Sealed in dry,2-8°C

溶解度 

H2O: soluble

酸度系数(pKa)

13.26±0.40(Predicted)

形态

powder

颜色

white

敏感性 

Light Sensitive

生物活性

Picropodophyllin (PPP, AXL1717)是一种选择性IGF-1R抑制剂，IC50为1 nM。它对IGF-IR具有高选择性，对IR的酪氨酸磷酸化或FGF-R、PDGF-R、EGF-R没有抑制作用。Picropodophyllin (PPP)可诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。

靶点

Target Value IGF-1R (Cell-free assay) 1 nM

Target

Value

IGF-1R (Cell-free assay)

1 nM

体外研究

在完整细胞中，PPP有效抑制IGF-1刺激的IGF-1R，Akt (Ser 473)和 Erk1/2磷酸化。在培养的IGF-1R 阳性肿瘤细胞中，Picropodophyllin特异性抑制细胞生长，并诱导细胞凋亡。 Picropodophyllin通过进一步降低细胞活性并增强细胞凋亡，协同使HMCL，原代人MM 和小鼠5T33MM细胞对ABT-737 和 ABT-199更敏感。 Picropodophyllin 和sorafenib协同抑制肝细胞癌的增殖和活性。

体内研究

在异种移植人ES-1，BE，和PC3的SCID小鼠体内，Picropodophyllin (20 mg/kg/12 h, i.p.)引起完全的肿瘤退化。在5T33MM小鼠模型中，Picropodophyllin也表现出有效的抗肿瘤活性，并使存活率显著增加。

化学性质 

白色结晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于小檗科植物八角莲Dysosma versipellis（Hance.）M.Cheng的根茎，桃儿七。

用途 

苦鬼臼毒素具有抗病毒的作用。

用途 

用于含量测定/鉴定/药理实验等

危险品标志 

Xi,T

危险类别码 

36/37/38-68-25-21

安全说明 

26-36-45-36/37

危险品运输编号 

UN 3462 6.1/PG 2

WGK Germany 

3

RTECS号

LV2510000

HazardClass 

6.1

毒性

LD50 intraperitoneal in mouse: 280mg/kg