表小檗碱

中文名称:

表小檗碱

中文同义词:

表小檗碱;表小檗碱(标准品);盐酸表小檗碱

英文名称:

epiberberine

英文同义词:

epiberberine;BerbiniuM;11,12-Dihydro-8,9-dimethoxybenzo[a]-1,3-benzodioxolo[4,5-g]quinolizinium;Epiberberine Chloride

CAS号:

6873-09-2

分子式:

C20H18NO4+

分子量:

336.36122

EINECS号:

相关类别:

中药对照品;标准品;植物提取物;对照品;植提标准品;对照品,标准品;chemical reagent;pharmaceutical intermediate;phytochemical;reference standards from Chinese medicinal herbs (TCM).;standardized herbal extract;分析对照品;分析试剂标准品;标准品-对照品;标准品 -中药标准品;标准品，对照品

Mol文件:

6873-09-2.mol

熔点 

260℃

产品描述

表小檗碱，别名去氢辛乃克丁，是一种天然季铵原小檗碱型生物碱，是从黄连中提取分离得到的，在Coptisgroenlandica,Coptisjaponica，Thalictrumminus，Nandinadomestica等植物中也含有。表小檗碱具有多种药理作用，如对细胞色素P450亚型CYP2D6较强的抑制活性，非竞争性BACE1抑制活性，抑制醛糖还原酶活性，α受体阻断作用，体外降血糖活性等。

生物活性

Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC50 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO- (IC50，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。

靶点

IC50: 1.07 μM (AChE), 6.03 μM (BChE), 8.55 μM (BACE1)

体外研究

Epiberberine (0, 12.5, 25, or 50 μM) dose-dependently inhibits cellular triglyceride accumulation in 3T3-L1 adipocytes, with an IC 50 of 52.8 μM. Epiberberine (12.5-50 μM) suppresses the Raf/MEK1/ERK1/2 and AMPKα/Akt pathways in the early stage of 3T3-L1 adipocyte differentiation. Epiberberine (0.2, 1, 5 μg/mL) inhibits glucose uptake in HepG2 cells in a concentration-dependent manner.

体内研究

Epiberberine (225 mg/kg, p.o. daily for 40 days) reduces body weight, food consumption, water intake, and urinary output of KK-Ay mice.

化学性质 

红色针状结晶，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于黄连。

用途 

表小檗碱具有抗病毒，抗炎的作用。

用途 

用于含量测定/鉴定/药理实验等。 药理药效:体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用，其中对溶血性链球菌、金葡菌、霍乱弧菌。脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用，低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、某些皮肤真菌也有一定抑制作用。