乌帕替尼

中文名称:

乌帕替尼

中文同义词:

乌帕替尼(ABT-494);UPADACITINIB抑制剂;乌帕替尼;(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-A]吡咯并[2,3-E]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-1-酰胺,乌帕替尼;乌帕替尼UPADACITINIB;(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-A]吡咯并[2,3-E]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-1-酰胺;(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-A]吡咯并[2,3-E]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-1-吡咯烷甲酰胺;UPADACITINIB乌帕替尼(ABT-494)

英文名称:

Upadacitinib

英文同义词:

Upadacitinib;ABT-494;ABT-494(Upadacitinib) free base;Upadacitinib (ABT-494);ABT-494 (Upadacitinib);Upadacitinib (Rinvoq);ABT-494; ABT494; ABT 494;CS-2730

CAS号:

1310726-60-3

分子式:

C17H19F3N6O

分子量:

380.37

EINECS号:

相关类别:

医药化工中间体;医药对照品;其它;助剂;医药原料药;API;API

Mol文件:

1310726-60-3.mol

密度 

1.56±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

11.89±0.60(Predicted)

简介

乌帕替尼（Upadacitinib）是一种JAK1抑制剂，目前在治疗多种自身免疫性疾病及炎症性疾病的临床试验中表现出了很好的疗效。

体外研究

在生化检测中，阿伐他替尼对JAK-1的选择性比JAK-2（其参与红细胞生成）高74倍，JAK-1的选择性比JAK-3的58倍（这涉及免疫监视）。UAADACITIB对JAK-1在JAK-2和JAK-3上的选择性增强可能在RA范围内提供改善的风险-风险分布。

体内研究

AbbVie开发的第二种JAK抑制剂Upadacitinib被描述为第二代抑制剂。 多剂量I期研究于2013年完成。在I期试验中，使用立即释放制剂，发现Upadacitinib安全且耐受良好，直至多剂量24 mg，每日两次。 Upadacitinib暴露在评估的多剂量中与剂量成比例。

用途

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。乌帕替尼 Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效，有选择性的JAK1抑制剂，用于治疗一些自身免疫性疾病及相关领域的研究。

用途

乌帕替尼是一种口服JAK1抑制剂，用于治疗类风湿关节炎、银屑病关节炎等疾病。JAK激酶，是一类非受体酪氨酸激酶家族，已发现四个成员，即JAK1、JAK2、JAK3和TYK1。JAK的底物为STAT，即信号转导子和转录激活子。STAT被JAK磷酸化后发生二聚，然后穿过核膜进入核内调节相关基因的表达，该信号通路称为JAK-STAT途径，因此JAK在免疫介导的疾病病理生理过程中发挥重要作用，可以用于治疗一些自身免疫性疾病如治疗特应性皮炎、风湿性关节炎，银屑病、溃疡性结肠炎等，2017年首个类风湿关节炎口服靶向药物JAK激酶抑制剂——托法替尼在国内上市，是第一个被批准用于治疗类风湿关节炎的JAK激酶抑制剂，其能够阻止细胞内可导致类风湿关节炎的炎症细胞因子的信号转导。

应用

Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib（ABT-494）对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib (ABT-494) 用于多种自身免疫性疾病的治疗。