阿贝西利

中文名称:

阿贝西利

中文同义词:

N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺;阿贝西利;阿贝昔利布;玻玛西尼;阿贝西尼;N-(5-((4-乙基哌嗪-1-基)甲基)吡啶-2-基)-5-氟-4-(4-氟-1-异丙基-2-甲基-1H-苯并[D]咪唑-6-基)嘧啶-2-胺

英文名称:

Abemaciclib

英文同义词:

Abemaciclib, >=98%;Abemaciclib;abemaciclib(CDK 4/6 inhibitor);Abemaciclib (LY2835219);Bemaciclib(LY2835219, abemaciclib);CDK4/6 dual inhibitor;LY 2835219 (free base);LY2835219 (free base)

CAS号:

1231929-97-7

分子式:

C27H32F2N8

分子量:

506.59

EINECS号:

相关类别:

活性分子;原料药;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;玻玛西尼系列;医药原料;Inhibitors;Pharmaceutical;API

Mol文件:

1231929-97-7.mol

沸点 

689.3±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.32±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

7.69±0.10(Predicted)

简介

阿贝西利是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂，在HR+，HER2-乳腺癌细胞中，CDK4和CDK6会促进成视网膜细胞瘤蛋白(retinoblastoma protein，Rb)的磷酸化，并且推动细胞周期前进和细胞增生。Abemaciclib能够抑制Rb的磷酸化并且阻断细胞从细胞周期的G1期前进到S期，从而导致细胞衰老和凋亡。

适应症

阿贝西利与氟维司琼(fulvestrant)联用治疗HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌成人患者。Verzenio单独使用，治疗接受过内分泌疗法与化疗，癌症却出现转移的同一患者群体。

生物活性

Abemaciclib (LY2835219) 是一种对 CDK4/6 有选择性的细胞周期抑制剂，在无细胞试验中的IC50值分别为2 nM和10 nM。

靶点

Target Value CDK4 (Cell-free assay) 2 nM CDK6 (Cell-free assay) 10 nM

Target

Value

CDK4 (Cell-free assay)

2 nM

CDK6 (Cell-free assay)

10 nM