伊卢多啉

中文名称:

伊卢多啉

中文同义词:

艾沙度林;伊卢多啉;伊卡多啉;依卢多啉;伊卢多啉杂质

英文名称:

Eluxadoline

英文同义词:

JNJ 27018966;Eluxadoline;Benzoic acid, 5-[[[(2S)-2-amino-3-[4-(aminocarbonyl)-2,6-dimethylphenyl]-1-oxopropyl][(1S)-1-(5-phenyl-1H-imidazol-2-yl)ethyl]amino]methyl]-2-methoxy-;CS-2329;Eluxadoline (Viberzi);5-(((S)-2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethylphenyl)-N-((S)-1-(4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)ethyl)propanamido)methyl)-2-methoxybenzoic acid;Eluxadolin;API-Diarrhea

CAS号:

864821-90-9

分子式:

C32H35N5O5

分子量:

569.65

EINECS号:

1592732-453-0

相关类别:

抑制剂;有机中间体;医用原料;原料药;化学试剂;API

Mol文件:

864821-90-9.mol

沸点 

834.2±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.284±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

4.01±0.10(Predicted)

CAS 数据库

864821-90-9

腹泻型肠易激综合征新药-艾沙度林

2017年5月27日，美国FDA批准Furiex制药公司的腹泻型肠易激综合征新药艾沙度林（Eluxadoline）上市，商品名Viberzi。艾沙度林为mu-阿片受体激动剂，作用于mu-阿片受体从而发挥治疗腹泻型肠易激综合征（IBS-D）的作用。是一种首创的口服有效、局部作用治疗药物，具有一种独特的作用机制；该药具有混合的阿片受体活性，是μ受体拮抗剂，也是delta阿片受体激动剂和kappa受体激动剂。药物进食时服用，能够显著减轻IBS-D患者的腹痛及腹泻症状。 腹泻型肠易激综合征是一种多因素肠胃道紊乱疾病，导致持续性腹痛、腹泻并影响正常的肠道功能，该病女性病例数约为男性的两倍，目前美国患者总数达1500万，欧洲患者总数达1300万。 艾沙度林最先由美国Furiex公司研发，2014年7月森林公司（Forest Lab）以14.7亿美元收购Furiex公司获得了这个品种；之后瑞士阿特维斯耗资250亿美元收购森林公司，将艾沙度林收入囊中。 值得关注的是，腹泻型肠易激综合征领域中，还有加拿大Valeant Pharma公司的新药利福昔明（Rifaximin）,商品名Xifaxan。利福昔明是耗资111亿美元收购Salix Pharma后获得的品种，利福昔明已获准肝性脑病（HE）和非侵入性大肠杆菌导致的腹泻适应症。