CS-2493

中文名称:

CS-2493

中文同义词:

ALK和TRKA、TRKB、TRKC双重抑制剂(BELIZATINIB);4-氟-N-(6-((4-(2-羟基丙烷-2-基)哌啶-1-基)甲基)-1-(顺式-4-(异丙基氨甲酰)环己基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)苯甲酰胺;化合物BELIZATINIB

英文名称:

Belizatinib

英文同义词:

Belizatinib;Belizatinib (TSR011);TSR-011;CS-2493;TSR011; TSR011; TSR 011; BELIZATINIB;Benzamide, 4-fluoro-N-[6-[[4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-1-piperidinyl]methyl]-1-[cis-4-[[(1-methylethyl)amino]carbonyl]cyclohexyl]-1H-benzimidazol-2-yl]-

CAS号:

1357920-84-3

分子式:

C33H44FN5O3

分子量:

577.73

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂

Mol文件:

1357920-84-3.mol

CAS 数据库

1357920-84-3

生物活性

Belizatinib (TSR-011)是一种有效的ALK（IC50=0.7 nM）和tropomyosin receptor kinase (TRK) （IC50<3 nM）抑制剂。

靶点

Target Value TrkA () TrkB () TrkC () TrkA () TrkB ()

Target

Value

TrkA ()

TrkB ()

TrkC ()

TrkA ()

TrkB ()

体外研究

TSR-011对野生型重组ALK激酶活性具有高的亲和力，IC50为0.7 nM；抑制原肌球蛋白受体激酶（TRK）A、B、C（IC50小于3 nM）。

体内研究

在小鼠模型中，TSR-011能够对ALK依赖的肿瘤生长发挥有效的、持久的抑制作用。其耐受良好。