MONASTROL

中文名称:

MONASTROL

中文同义词:

6-甲基-4-(3-羟基苯基)-2-硫代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-羧酸乙酯;有丝分裂驱动蛋白EG5抑制剂(MONASTROL)

英文名称:

MONASTROL

英文同义词:

(±)-Monastro;MONASTROL;Monastrol, >=98%;MONASTROL (Free base);5-PyriMidinecarboxylic acid, 1,2,3,4-tetrahydro-4-(3-hydroxyphenyl)-6-Methyl-2-thioxo-, ethyl ester;6-Methyl-4-(3-hydroxyphenyl)-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxylic acid ethyl ester;CS-763

CAS号:

329689-23-8

分子式:

C14H16N2O3S

分子量:

292.35

EINECS号:

200-258-5

相关类别:

细胞生物学试剂

Mol文件:

329689-23-8.mol

熔点 

190-193℃ (ethanol )

沸点 

441.3±55.0 °C(Predicted)

密度 

1.34±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)

RTECS号

UV6262400

储存条件 

Inert atmosphere,2-8°C

形态

White to light yellow solid.

酸度系数(pKa)

9.63±0.10(Predicted)

敏感性 

Light Sensitive

生物活性

Monastrol ((±)-Monastrol)是一种具有细胞透性的kinesin-5(KIF11)小分子抑制剂，kinesin-5(KIF11)可保持半纺锤体的分离状态。

靶点

Target Value KIF11(Eg5) (Cell-based assay) 14 μM

Target

Value

KIF11(Eg5) (Cell-based assay)

14 μM

体外研究

Monastrol并不是通过细胞周期的S期和G2期或中心体复制抑制细胞周期进程。monastrol的有丝分裂阻滞作用快速可逆。它还能在爪蟾卵提取物中抑制双极纺锤体的形成。Monastrol将细胞阻滞在有丝分裂期，但在体外不影响处于有丝分裂间期细胞的微管或是微管聚合。将交感神经元细胞暴露于monastrol几小时，将会增加轴突数量及生长速率。但时间延长，轴突的总体长度则与对照组无异。感觉神经元同样也有这种轴突生长速率短期升高的效果，然而，进一步延长暴露时间将导致轴突变短，说明感觉神经元细胞对药物的毒性作用更为敏感。但是，细胞整体培养状况比taxol处理组要更为强健，taxol是一种常用于治疗癌症的药物。在HeLa细胞中，monastrol激活纺锤体检验点，导致有丝分裂受到阻滞，引起凋亡。