(3S-反式)-1,4-二氢-7-[3-甲氧基-4-(甲基氨基)-1-吡咯烷基]-4-氧代-1-(2-噻唑基)-1,8-

中文名称:

(3S-反式)-1,4-二氢-7-[3-甲氧基-4-(甲基氨基)-1-吡咯烷基]-4-氧代-1-(2-噻唑基)-1,8-萘啶-3-羧酸单盐酸盐

中文同义词:

(3S-反式)-1,4-二氢-7-[3-甲氧基-4-(甲基氨基)-1-吡咯烷基]-4-氧代-1-(2-噻唑基)-1,8-萘啶-3-羧酸单盐酸盐;TOPO II抑制剂(VORELOXIN HYDROCHLORIDE)

英文名称:

AG 7352 Hydrochloride

英文同义词:

AG 7352 Hydrochloride;SNS-595 Hydrochloride;Voreloxin (Hydrochloride);Vosaroxin Hydrochloride;(3S-trans)-1,4-Dihydro-7-[3-methoxy-4-(methylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-oxo-1-(2-thiazolyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid monohydrochloride;Voreloxin (SNS-595) HCl;SNS-595 HYDROCHLORIDE; VOSAROXIN HYDROCHLORIDE; AG 7352 HYDROCHLORIDE;Voreloxin(SNS-595)hydrochloride

CAS号:

175519-16-1

分子式:

C18H20ClN5O4S

分子量:

437.9

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂

Mol文件:

175519-16-1.mol

生物活性

Voreloxin hydrochloride (SNS-595, Vosaroxin)是强效的广谱抗肿瘤活性的Topoisomerase II抑制剂。Phase 2。

靶点

Target Value Topo II

Target

Value

Topo II

体外研究

Voreloxin能够有效抑制拓扑异构酶II松弛，IC50 为3.2 微克/毫升，而不影响拓扑异构酶II裂解。Voreloxin对人肿瘤细胞系的细胞毒性比etoposide更有效。 Voreloxin对15种细胞系，包括4中耐药细胞系具有广泛的抗增殖活性，IC50的范围为0.04到1.155 μM。

体内研究

Voreloxin (50毫克/千克，腹腔注射)在植入P388白血病细胞的小鼠体内，表现出有效的抗肿瘤活性。 在11种实体瘤种的10种(乳腺癌，卵巢癌，结肠癌，肺癌，胃癌，和黑色素)异种移植模型，2种血液学肿瘤异种移植模型，3种多药耐药肿瘤模型和3种小鼠同源肿瘤异种移植模型(结肠26，Lewis肺癌，M5076 卵巢肉瘤)中，Voreloxin (25 毫克/千克，静脉注射)表明强烈的肿瘤生长抑制。