CS-2831

中文名称:

CS-2831

中文同义词:

7-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)-4-(对-甲苯基氧基)喹啉

英文名称:

HS1371

英文同义词:

HS1371;CS-2831;HS-1371; HS 1371; HS1371;2158197-70-5;Quinoline, 4-(4-methylphenoxy)-7-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-

CAS号:

2158197-70-5

分子式:

C24H24N4O

分子量:

384.47

EINECS号:

相关类别:

API

Mol文件:

2158197-70-5.mol

储存条件 

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CAS 数据库

2158197-70-5

生物活性

HS-1371是有效的RIP3 kinase抑制剂，IC50为20.8 nM。它结合到RIP3的ATP结合区域，因而阻止了ATP的结合、在体外抑制了RIP3的酶活性。

靶点

Target Value RIP3 kinase () 20.8 nM

Target

Value

RIP3 kinase ()

20.8 nM

体外研究

HS-1371对RIP3在S227位点的自肾磷酸化具有抑制作用。在HT-29细胞中，它对TNF诱导的坏死性凋亡信号具有完全抑制活性，对RIP3和MLKL的磷酸化没有活性。通过HS-1371抑制RIP3激酶活性可阻止坏死复合体（necrosome complex)的形成，破坏MLKL的招募。HS-1371可挽救TNF诱导的细胞坏死。它能保护细胞免受依赖于RIP3的坏死性细胞死亡，但不能影响凋亡性细胞死亡。