伊他替尼

中文名称:

伊他替尼

中文同义词:

伊他替尼;ITACITINIB游离;伊西替尼

英文名称:

INCB39110

英文同义词:

Itacitinib;HY-16997 (INCB039110);INCB039110;1-[1-[[3-Fluoro-2-(trifluoromethyl)-4-pyridinyl]carbonyl]-4-piperidinyl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-3-azetidineacetonitrile;2-(3-(4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-1-(1-(3-fluoro-2-(trifluoromethyl)i;INCB039110, Itacitinib;Itacitinib (INCB39110);INCB 39110; INCB-39110; INCB039110; INCB-039110; INCB 039110

CAS号:

1334298-90-6

分子式:

C26H23F4N9O

分子量:

553.51

EINECS号:

相关类别:

抑制剂;API

Mol文件:

1334298-90-6.mol

密度 

1.57±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

11.66±0.50(Predicted)

生物活性

Itacitinib (INCB39110)是Janus-associated kinase 1 (JAK1)的抑制剂，具有口服生物活性和潜在的抗肿瘤活性。

靶点

Target Value JAK1 ()

Target

Value

JAK1 ()

体外研究

INCB039110是有效的、选择性的JAK1抑制剂，对JAK1的选择性分别是对JAK2和JAK3的20和200倍以上。对JAK1、2、3和TYK2的活性分别为2, 63, >2000 和 795 nM。

体内研究

使用临床剂量的INCB039110，无论是其单药给药还是和毒性药剂如gemcitabine组合给药，可在携有胰腺异种移植瘤的小鼠中阻止肿瘤的生长。