DC661

中文名称:

DC661

中文同义词:

N1-(7-氯喹啉-4-基)-N6-(6-((7-氯喹啉-4-基)氨基)己基)-N6-甲基己烷-1,6-二胺;化合物DC661

英文名称:

DC661

英文同义词:

DC661;DC-661;DC 661;1,6-Hexanediamine, N6-(7-chloro-4-quinolinyl)-N1-[6-[(7-chloro-4-quinolinyl)amino]hexyl]-N1-methyl-;N-(7-Chloro-4-quinolinyl)-N-{6-[(7-chloro-4-quinolinyl)amino]hexyl}-N-methyl-1,6-hexanediamine

CAS号:

1872387-43-3

分子式:

C31H39Cl2N5

分子量:

552.58

EINECS号:

相关类别:

API

Mol文件:

1872387-43-3.mol

沸点 

726.8±60.0 °C(Predicted)

密度 

1.210±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

9.77±0.50(Predicted)

生物活性

DC661 是能够使溶酶体脱酸，显著抑制自噬(autophagy)，比羟化氯喹（HCQ）更有效。DC661可诱导凋亡。

靶点

Target Value Autophagy ()

Target

Value

Autophagy ()

体外研究

对黑色素瘤细胞处理以DC661可引起自噬泡标记物LC3B-II的积累，这一积累效应比Lys05或HCQ更显著，浓度也比它们低。DC661的浓度大于10 μM时，所有的细胞都死亡。与HCQ和Lys05相较，在表达mCherry-eGFP-LC3B报告基因的黑色素瘤细胞中，DC661可更显著有效地抑制自噬流；在表达GFP-LC3B报告基因的黑色素瘤细胞中，表达更高水平的游离GFP水平。DC661可引起更显著的溶酶体脱酸效应。在多种癌细胞系（包括结肠癌细胞和胰腺癌细胞）中，72 小时的药物孵育后MTT试验检测发现，DC661的IC50比HCQ的IC50低100倍。在BRAF突变的黑色素瘤细胞系中，DC661比Lys05、HCQ或BRAF/MEK双重抑制条件更有效抑制长期黑色素瘤细胞的克隆性生长、诱导更多的细胞凋亡。

体内研究

在HT29移植瘤模型中，腹腔注射3 mg/kg DC661引起肿瘤体积的显著减小，肿瘤日增长率几倍完全被抑制。但不影响小鼠体重。