AZ304

中文名称:

AZ304

中文同义词:

3-(2-氰基丙烷-2-基)-N-(3-((7-甲氧基-4-基)氨基)-4-甲基苯基)苯甲酰胺;化合物AZ304

英文名称:

AZ304

英文同义词:

AZ304;AZ-304;AZ 304;AZ304;Benzamide, 3-(1-cyano-1-methylethyl)-N-[3-[(7-methoxy-4-quinazolinyl)amino]-4-methylphenyl]-;3-(2-Cyanopropan-2-yl)-N-(3-((7-methoxyquinazolin-4-yl)amino)-4-methylphenyl)benzamide;3-(2-Cyano-2-propanyl)-N-{3-[(7-methoxy-4-quinazolinyl)amino]-4-methylphenyl}benzamide

CAS号:

942507-42-8

分子式:

C27H25N5O2

分子量:

451.52

EINECS号:

相关类别:

API

Mol文件:

942507-42-8.mol

沸点 

582.6±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.270±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

12.87±0.70(Predicted)

生物活性

AZ304是一种合成的抑制剂，靶向野生型和V600E突变型的BRAF，IC50分别为79 nM和38 nM。它还能抑制CRAF, p38 和 CSF1R，IC50在100 nM以下。

靶点

Target Value p38 (Cell-free assay) 6 nM CSF1R (Cell-free assay) 35 nM BRAF(V600E) (Cell-free assay) 38 nM CRAF (Cell-free assay) 68 nM WT BRAF (Cell-free assay) 79 nM

Target

Value

p38 (Cell-free assay)

6 nM

CSF1R (Cell-free assay)

35 nM

BRAF(V600E) (Cell-free assay)

38 nM

CRAF (Cell-free assay)

68 nM

WT BRAF (Cell-free assay)

79 nM

体外研究

AZ304在体外对野生型BRAF和CRAF、BRAF。

体内研究

在RKO和Caco-2肿瘤模型中，单一AZ304或与Cetuximab组合给药，都能引起抗肿瘤活性，而没有明显的毒性作用（无论BRAF突变与否）。