2095432-58-7

中文名称:

2095432-58-7

中文同义词:

SAG盐酸盐

英文名称:

SAG hydrochloride

英文同义词:

SAG hydrochloride;SAG.2HCl;Benzo[b]thiophene-2-carboxamide, 3-chloro-N-[trans-4-(methylamino)cyclohexyl]-N-[[3-(4-pyridinyl)phenyl]methyl]-, hydrochloride (1:1);3-Chloro-N-[trans-4-(methylamino)cyclohexyl]-N-[3-(4-pyridinyl)benzyl]-1-benzothiophene-2-carboxamide hydrochloride (1:1)

CAS号:

2095432-58-7

分子式:

分子量:

0

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生物活性

Smoothened Agonist (SAG) HCl是一种细胞渗透性Smoothened (Smo)激动剂，其在Shh-LIGHT2细胞中的EC50约为3 nM。

靶点

Target Value Smoothened (mouse cultured cell assay) 3 nM(EC50)

Target

Value

Smoothened (mouse cultured cell assay)

3 nM(EC50)

体外研究

SAG通过直接结合到Smo螺旋束调控Smo活性。 SAG以GRK2依赖的方式诱导通过Gli的Smo-依赖性信号。 SAG(1 nM)也会诱导神经元和神经胶质前体细胞的增殖，而不影响新生细胞的分化模式。

体内研究

在成年大鼠海马中，SAG (2.5 nM)脑室内给药显著增加新生细胞的数量，并延长海马细胞的存活时间。在小鼠中，SAG (20 μg/g, i.p.)有效防止GC-诱导的新生小脑发育异常。