马沙骨化醇

中文名称:

马沙骨化醇

中文同义词:

马沙骨化醇;玛莎骨化醇;22-氧卡利醇

英文名称:

Maxacalcitol

英文同义词:

MAXACALCITOL;(1R,3S,5Z)-5-[(2E)-2-[(1S,3aS,7aS)-1-[(1S)-1-(3-hydroxy-3-methylbutoxy)ethyl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidenecyclohexane-1,3-diol;(5Z,7E)-9,10-Seco-22-oxacholesta-5,7,10(19)-triene-1α,3β,25-triol;22-Oxa-1α,25-dihydroxycholecalciferol;Oxacalcitriol;(+)-(5Z,7E)-(1S,3R,20S)-20-(3-Hydroxy-3-methylbutyloxy)-9,10-secopregna-5,7,10(19)-triene-1,3-diol;1,3-Cyclohexanediol, 4-methylene-5-[(2E)-2-[(1S,3aS,7aS)-octahydro-1-[(1S)-1-(3-hydroxy-3-methylbutoxy)ethyl]-7a-methyl-4H-inden-4-ylidene]ethylidene]-, (1R,3S,5Z)-;(1R,3S,5Z)-4-Methylene-5-[(2E)-2-[(1S,3aS,7aS)-octahydro-1-[(1S)-1-(3-hydroxy-3-methylbutoxy)ethyl]-7a-methyl-4H-inden-4-ylidene]ethylidene]-1,3-cyclohexanediol

CAS号:

103909-75-7

分子式:

C26H42O4

分子量:

418.61

EINECS号:

相关类别:

医药原料;有机中间体;000-中间体;原料药

Mol文件:

103909-75-7.mol

熔点 

122°

比旋光度 

D20 +49.4° (c = l.00 in ethanol)

沸点 

581.4±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.09±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

酸度系数(pKa)

14.43±0.40(Predicted)

简介

马沙骨化醇(maxacalcitol)是一种新型的维生素D激动剂，用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进引起的维生素D代谢异常症状。

应用

马沙骨化醇是有机合成中间体和医药中间体，可用于实验室研发过程和化工生产过程中。

应用

马沙骨化醇用于治疗肾透析患者的继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)；马沙骨化醇软膏用于治疗银屑病等干癣类皮肤病。

药理作用

本品对正常牛甲状旁腺细胞和由慢性肾功能衰竭引起的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺细胞显示抑制甲状旁腺激素(PTH)分泌的作用，其效果与骨化三醇相当。在肾功能衰竭模型动物(摘除5/6肾的大鼠、结扎肾动脉的狗)上，本品在不引起血清钙水平升高的情况下，仍可显示对PTH分泌的抑制作用。用肾炎大鼠研究了本品对继发性甲状旁腺功能亢进所致骨病变的疗效，认为本品可减少代谢亢进导致的骨骼改变。此外，对狗肾功能衰竭模型的骨病变有抑制纤维性骨形成的作用。对正常大鼠和肾功能衰竭的大鼠，本品抑制甲状旁腺素质原(prepro-PTH)mRNA的表达。此外，本品作用于成骨细胞样细胞，可促进骨钙素基因的表达。

生物活性

Maxacalcitol (22-Oxacalcitriol) 是非血钙维生素D3类似物和VDR样受体的配体。