氟米松酸

中文名称:

氟米松酸

中文同义词:

氟替卡松羧酸;氟美松酸;6,9-二氟-11,17-二羟基-16-甲基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17-羧酸;氟替卡松中间体 FT1;氟米松酸;丙酸氟替卡松杂质J;氟替卡松中间体 FT1 氟米松酸 氟替卡松羧酸;氟替卡松17Β羧酸

英文名称:

(6a,11b,16a,17a)-6,9-Difluoro-11,17-dihydroxy-16-methyl-3-oxoandrosta-1,4-diene-17-carboxylic acid

英文同义词:

impurity J;6a,9a-Difluoro-11b,17a-dihydroxy-16a-methylpregna-3-oxo-1,4-diene-17b-carboxylic Acid;Fluticasone 17b-Carboxylic Acid;6A,9A-DIFLUORO-11SS,17A-DIHYDROXY-3-OXOANDROSTA-1,4-DIENE-17SS-CARBOXYLIC ACID;ANDROSTA-1,4-DIENE-17-CARBOXYLIC ACID,6,9-DIFLUORO-11,17- DIHYDROXY-16-METHYL-3-OXO-,(6ALPHA,11BETA,16ALPHA,17ALPHA)-;ANDROSTA-1,4-DIENE-17-CARBOXYLIC ACID,6,9-DIFLUORO-11,17- DIHYDROXY-16-METHYL-3-OXO-,(6A,11SS,16A,17A)-;(6a,11,16a,17a)-6,9-Difluoro-11,17-dihydroxy-16-methyl-3-oxo-androsta-1,4-diene-17-carboxylic Acid;6a,9a-Difluoro-11,17a-dihydroxy-16a-methylpregna-3-oxo-1,4-diene-17-carboxylic Acid

CAS号:

28416-82-2

分子式:

C21H26F2O5

分子量:

396.42

EINECS号:

206-597-6

相关类别:

甾体激素原料中间体;抗炎药;标准品;医药原料;对照品-杂质对照品;原料;杂质对照品;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;医药、农药及染料中间体

Mol文件:

28416-82-2.mol

熔点 

303-305°C

沸点 

568.4±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.38±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Refrigerator

酸度系数(pKa)

3.49±0.70(Predicted)

概述

丙酸氟替卡松是英国葛兰素史公司克推出市场的产品，其具有高亲和力、高特异性和高内在活性、起效快、不良反应少的特点，在世界范围内广泛使用。目前，国内丙酸氟替卡松的高端制剂全部为进口品种，国内生产的品种为要为乳膏，而在气雾剂、粉雾剂、鼻喷剂和雾化吸入用混悬液等高端制剂方面全部依赖进口。氟米松酸为丙酸氟替卡松合成中间体，也是其杂质。

制备

取1.0L的三口反应瓶，加入30.0g氟米松和165mL四氢呋喃，搅拌溶解，称25.0g高碘酸加入225mL水溶解，将高碘酸溶液缓慢加入到反应瓶中，加样完成后，控温0～20℃反应2h；反应完成后，向反应液中加入225mL纯化水，控温至0～20℃，进行搅拌析晶40min、抽滤、滤饼用90mL水淋洗、抽滤、滤饼40℃干燥，得到28.72g类白色固体，即氟米松酸，收率99.12％，纯度98％。其中，所述高碘酸浓度(质量分数)为10％。

应用

氟米松酸为羧酸类衍生物，可用作医药中间体。

海关编码 

2937220000