艾伏尼布

中文名称:

艾伏尼布

中文同义词:

艾伏尼布;AG120消旋体;(2S)-N-{(1S)-1-(2-氯苯基)-2-[(3,3-二氟环)氨基]-2-氧代乙基}-1-(4-氰基吡啶-2-基)-N-(5-氟吡啶-3-基)-5-氧代吡咯烷-2-甲酰胺;AG-120游离态

英文名称:

RG120

英文同义词:

AG120;AG 120;RG120;Ivosidenib;CS-1721;lvosidenib;RG120 100MG;EOS-60845;Ivosidenib(AG-120)

CAS号:

1448347-49-6

分子式:

C28H22ClF3N6O3

分子量:

582.96

EINECS号:

相关类别:

抑制剂;医药原料;API

Mol文件:

1448347-49-6.mol

沸点 

854.3±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.51±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

11.58±0.40(Predicted)

生物活性

Ivosidenib (AG-120) 是一种具有口服活性的IDH1（isocitrate dehydrogenase type 1）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

靶点

Target Value IDH1

Target

Value

IDH1

体外研究

用AG-120处理TF-1细胞和携带突变IDH1的初级人类AML患者样品，降低了细胞内2-HG水平、抑制了不依赖于生长因子的细胞增殖以及恢复TF-1 IDH1-R132H细胞中由红细胞生成素所诱导的细胞分化。 同样地， 在初级人类母细胞中用AG-120抑制突变IDH1, 能有效降低2-HG水平以及诱导髓样分化。