R-IMPP

中文名称:

R-IMPP

中文同义词:

PCSK9抑制剂(R-IMPP);(R)-N-(异喹啉-1-基)-3-(4-甲氧基苯基)-N-(哌啶-3-基)丙酰胺;化合物R-IMPP

英文名称:

R-IMPP

英文同义词:

R-IMPP;Benzenepropanamide, N-1-isoquinolinyl-4-methoxy-N-(3R)-3-piperidinyl-

CAS号:

2133832-83-2

分子式:

C24H27N3O2

分子量:

389.49

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂

Mol文件:

2133832-83-2.mol

沸点 

594.4±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.186±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

9.14±0.10(Predicted)

生物活性

R-IMPP是PCSK9分泌的抑制剂，IC50为4.8 μM。

靶点

Target Value PCSK9 ()

Target

Value

PCSK9 ()

体外研究

R-IMPP通过增加LDL-R水平促进肝癌细胞中LDL-C的吸收，而不影响转铁蛋白分泌水平。R-IMPP并不减少PCSK9转录或是增加PCSK9的降解，而是引起转录本依赖性的PCSK9翻译的抑制。R-IMPP具有较弱的抗PCSK9分泌活性，IC50=4.8 μM，在重组CHO-K1细胞中不影响细胞内ATP水平、也不减少对照蛋白、分泌型碱性磷酸酶的分泌。R-IMPP的抑制活性具有立体专一性。